发明名称 与人Ha-ras基因片段互补的经修饰的反义核苷酸
摘要 本发明涉及与人Ha-ras基因和mRNA片段互补的特异并修饰的寡核苷酸,及其特异调节、调整或抑制Ha-ras基因表达的用途,以及在Ha-ras基因异常表达所引起的疾病的治疗中充当药物的用途,尤其与化疗和放疗的联合使用。本发明经修饰的寡核苷酸含有5’-TxAxTxTxCxCxGxTxCxAxT-3’-O-PO<SUB>2</SUB>-O-R序列,其中X是O或 S,前提条件是X有4-9次为S,而O指磷酸二酯核苷间键,S指硫代磷酸酯核苷间键。R是C<SUB>8</SUB>-C<SUB>21</SUB>烷基,-(CH<SUB>2</SUB>-CH<SUB>2</SUB>O)n-(CH<SUB>2</SUB>)m-CH<SUB>3</SUB>或-CH<SUB>2</SUB>-CH(OH)CH<SUB>2</SUB>O-(CH<SUB>2</SUB>)q-CH<SUB>3</SUB>,其中n是1-6的整数,m是0-20的整数,q是7-20的整数,A是2’-脱氧腺苷,G是2’-脱氧鸟苷,C是2’-脱氧胞苷,T是胸苷。
申请公布号 CN1255164A 申请公布日期 2000.05.31
申请号 CN98804815.9 申请日期 1998.04.30
申请人 德国赫彻斯特马里奥罗塞尔有限公司 发明人 E·乌尔曼;A·培曼;D·W·威尔;E·常;K·皮若洛;A·莱特
分类号 C12N15/11;C07H21/00;A61K31/70;A61K45/06 主分类号 C12N15/11
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 黄革生
主权项 1.具有下述序列SEQIDNO:1的经修饰的寡脱氧核苷酸:5’-TxAxTxTxCxCxGxTxCxAxT-3’-O-PO2-O-R其中x是o或s,前提是x有4-9次为s,且o指磷酸二酯核苷间键,s指硫代磷酸酯核苷间键,R指C8-C21烷基,-(CH2-CH2O)n-(CH2)m-CH3或-CH2-CH(OH)CH2O-(CH2)q-CH3,其中n是1-6的整数,m是0~20的整数,而q是7~20的整数,并且A指2’-脱氧腺苷,G指2’-脱氧鸟苷,C指2’-脱氧胞苷和T指胸苷。
地址 联邦德国法兰克福