作为止痛药和消炎药的７－氮杂双环[2,2,1]－庚烷和庚烯衍生物

摘要

公开了具有止痛或消炎活性的７－氮杂双环（２，２，１）庚烷和庚烯衍生物，它们能施用于哺乳动物，包括人类，用以治疗疼痛和炎症疾病。还提出了一种治疗疼痛或炎症疾病的方法，包括使需要止痛及消炎治疗的受体服用有效数量的上述化合物或其药学上可接受的盐或衍生物，或者它们的混合物，这些化合物可任选地存在于药学上可接受的载体或稀释剂中。

主权项

1.以下化学式的氮杂双环[2.2.1]庚烷或庚烯化合物：其中：R¹和R⁴各自独立地是氢或烷基；R³、R⁵和R⁶各自独立地为氢，烷基，烷羟基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，烷氨基，烷氨基烷基或烷氨基二烷基，氧烷基，硫烷基，卤素，卤代烷基，NH₂，烷氨基或二烷氨基，环状二烷氨基，脒-CO₂H；CO₂-烷基，-C(O)烷基，-CN，-C(O)NH₂，-C(O)NH(烷基)；-C(O)N(烷基)₂，烯丙基，-SO₂(烷基)；-SO₂芳基，-S(O)烷基，-S(O)芳基，芳基，杂芳基；或是或未取代或由卤素，氧烷基，或CO₂烷基取代的吡啶基，R³是苄基；R⁵和R⁶也可以是独立的羟基，R₅和R₆一起任选是亚烷基或卤代亚烷基，环氧基(-O-)；环硫基(-S-)；亚氨基(-N(烷基)-或-N(H)-)；R₂独立地为氢、烷基、链烯基，烷羟基，烷氧基烷基，烷基胺，羧化物，C(O)O烷基，C(O)O吡啶基，-CN，Q，C(O)Q，-烷基(Q)，链烯基(Q)，-炔基(Q)，-O-(Q)，-S(Q)，-NH-Q，C(O)O杂芳基或-N(烷基)-Q；R₇是-CH₂CH₂(C₆H₅)，烷氨基(烷基)₂，烷氧基烷基，烷硫基烷基，形成季铵的二烷基，4-甲氧基苄基，或其中R⁹是氢或烷基；Y′是CN、NO₂、烷基、OH、-O-烷基；Z是O或S；R¹⁰和R¹¹各自独立地是-O-、-OH、-O-烷基、-O-芳基、-NH₂、-NH(烷基)、-N(烷基)₂、-NH(芳基)和-N(芳基)₂；Q是或而且其中的Q部分任选地被1到3个W取代基取代；和W是烷基、卤素、芳基、杂芳基、OH，氧烷基，SH，硫烷基，-SO(烷基)，-SO₂烷基，-OCH₂CH＝CH₂；-OCH₂(C₆H₅)，CF₃，CN，亚烷二氧基，-CO₂H，-CO₂烷基，-OCH₂CH₂OH，-NO₂，-NH₂，-NH(烷基)，-N(烷基)₂，-NHC(O)烷基，-SO₂CF₃；或者-NHCH₂-芳基，其中的…代表任选的双键。