PROCEDIMIENTO PARA ALQUILAR SULFONAMIDAS IMPEDIDAS ESTERICAMENTE

摘要

SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA IV, DONDE R1 ES ALQUILO C1-C6, BENCILO; R2 Y R3 SON ALQUILO O FORMAN UN CICLOALQUILO 3-7 MIEMBROS O PIRAN 4-ILO O UN ANILLO DE FORMULA a; Q ES ALQUILO C1-C6, ARILO C6-C10, (ARILOXI C6-C10)(ALQUILO C1-C6), ENTRE OTROS; Y ES H o ALQUILO C1-C6; QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA V CON -C­C-C=O-Y; DONDE Y ES ALQUILO C1-C6;15983 EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO FLUORURO DE TETRABUTILAMINO Y UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO TETRAHIDROFURANO. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO QUE COMPRENDE ADEMAS REDUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA IV CON UN AGENTE REDUCTOR TAL COMO HIDROGENO SOBRE PALADIO EN UN DISOLVENTE COMO ETANOL PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA III, EL QUE ADEMAS PUEDE REACCIONAR CON DICICLOHEXILAMINA PARA FORMAR LA SAL DE DICICLOHEXILAMONIO DEL COMPUESTO DE FORMULA III. LOS COMPUESTOS DE FORMULA IV SON INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS, ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, ENFERMEDAD DE CROHN, ENFISEMA, SINDROME DE INSUFICIENCIA RESPIRATORIA AGUDA, ASMA, ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER