摘要 |
<p>SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1H-INDOL-3-GLIOXAMIDAS DE FORMULA I, DONDE R1 ES ALQUILO C7-C20, GRUPO a, b, c; R10 ES HALO, ALQUILO C1-C10, ALCOXI C1-C10, ENTRE OTROS; t ES 0-5; R2 ES H, HALO, ALQUILO C1-C3, ENTRE OTROS; R4 ES -CO2H, -SO3H, PO(OH)2; R5 ES H, ALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C6, ENTRE OTROS; QUE COMPRENDE a)HALOGENAR R8-O-C(=O)-CH2-C(0O)-R2, R8 ES ALQUILO C1-C6, ARILO, HET CON SO2Cl2 Y FORMAR R8-O-C(=O)-CH(Cl)-C(=O)-R2; LUEGO HIDROLIZAR Y DESCARBOXILAR PARA FORMAR Cl-CH2-C(=O)-R2; LUEGO ALQUILAR UN COMPUESTO VII CON Cl-CH2-C(=O)-R2, PARA FORMAR UN COMPUESTO VI; LUEGO AMINAR Y DESHIDRATAR CON UNA AMINA R1NH2, EN UN SOLVENTE QUE FORMA UN AZEOTROPO CON AGUA PARA FORMAR UN COMPUESTO V; LUEGO OXIDAR CALENTANDO CON UNA BASE Y RSOX, R ES ALQUILO C1-C6, ARILO, X ES ALCOXI C1-C6, HALO, -OCO2(ALQUILO C1-C6) PARA FORMAR UN COMPUESTO IV; LUEGO ALQUILAR CON UN AGENTE ALQUILIZANTE XCH2R4a; X ES UN GRUPO SALIENTE; R4a ES -CO2R4b, -SO3R4b, -PO(OR4b)2, -PO(OR4b)H; R4b ES UN ACIDO PROTECTOR PARA FORMAR UN GRUPO III; LUEGO REACCIONAR CON CLORURO DE OXALILO Y AMONIACO PARA FORMAR UN COMPUESTO II; LUEGO HIDROLIZAR FORMAR COMPUESTO I Y OPCIONALMENTE SALIFICAR. EL COMPUESTO I PUEDE SER UTIL PARA INHIBIR LA LIBERACION DE ACIDOS GRASOS OCASIONADA POR sPLA2 Y TRATAR SHOCK SEPTICO, SINDROME DE DIFICULTAD RESPIRATORIA DEL ADULTO</p> |