| 主权项 |
1.一种选自下列各式之化合物,或药学上可接受盐 其中X为S或=C-;及 m为1或2;及 n为0,1或2;及 q为0,1或2;及 R1为H,直链或支链C1-5烷基,直链或支链C2-5烯基,直 链或支链C2-5炔基,C3-6环烷基或C3-6环烷基C1-3烷基; 及 R2为H或苯基; 但当化合物为式Ia 且当R1和R2均为H,且m为1时,则n为0或2。2.如申请专 利范围第1项之化合物,其中m为13.如申请专利范围 第1项之化合物,其中m为2。4.如申请专利范围第1项 之化合物,其中q为1。5.如申请专利范围第1项之化 合物,其中R1为H,C1-3烷基,C2-3烯基,C2-3炔基,C3-4环烷 基或C3-4环烷基C1-2烷基。6.如申请专利范围第1项 之化合物,其中R2为H。7.如申请专利范围第1项之化 合物,其中R2为苯基。8.如申请专利范围第1项之化 合物,或药学上可接受盐,其系选自下列化合物: 6,8-乙醇-7-甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,5-二氮五寰[3',4':4 ,5]嗯并[3,2-c]啶, 5,6,7,8-四氢-1,2,5-二氮五寰[3',4':4,5]嗯并[3,2-c] 啶, 5,9-甲醇-5.6,7,8,9,10-六氢-1,2,5-二氯五寰[3',4':4,5] 嗯并[3,2-c]偶氮宁, 3-甲基-6,7,8,9-四氢[1,2,5]二氮五寰[3',4':2,3]喃[4 ,5-c]啶, 5-苯基-5H-8-甲基-6,7,8,9-四氢[1,2,5]二氮五寰[3',4': 2,3]喃[4,5-c]啶草酸酯。9.一种制备如申请专利 范围第1项化合物的方法,其特征在于, a)将选自下列之化合物 其中m,n,q及R1如申请专利范围第1项中所定义,与NaSH 反应以形成选自下列之化合物 其中m,n,q及R1如申请专利范围第1项中所定义,或b) 将式IV化合物 其中R2和n如申请专利范围第1项中所定义且P为卤 素,与NaSH反应以形成式V化合物 其中R2和n如申请专利范围第1项中所定义且X为S,此 化合物先与烷基卤化物反应,接着再与NaBH4反应以 形成式VI化合物 其中R1,R2,n和X如申请专利范围第1项中所定义,或 c)将式VII之化合物 其中R1,R2,n,m,q和P如申请专利范围第1项中所定义, 与NaSH反应以形成式VIII化合物 其中R1,R2,m,n,q如申请专利范围第1项中所定义且X为 S。10.一种用于治疗由蝇蕈硷胆素激导系统官能不 良所引起之中枢神经系统疾病的药学组成物,其系 包括具有疗效量之如申请专利范围第1项化合物及 药学上可接受载体或稀释剂。11.如申请专利范围 第10项之药学组成物,其系为口服剂量单位或非经 肠的剂量单位形式。12.如申请专利范围第11项之 药学组成物,其中该剂量单位包含由1至100毫克如 申请专利范围第1项之化合物。13.如申请专利范围 第1项之化合物及药学上可接受,其系用于制备 治疗由蝇蕈硷胆素激导系统官能不良所引起之中 枢神经系统疾病的药剂。14.一种用于治疗由蝇蕈 硷胆素激导系统官能不良所引起之中枢神经系统 疾病的药学组成物,其系包括具有疗效量之6,7,8,9- 四氢[1,2,5]二氮五寰[3,4-h]异及药学上可接 受载体或稀释剂。15.如申请专利范围第1项之药学 组成物,其系为口服剂量单位或非经肠的剂量单位 形式。16.如申请专利范围第1项之药学组成物,其 中该剂量单位包含由1至100毫克之6,7,8,9-四氢[1,2,5] 二氮五寰[3,4-h]异。 |
