| 主权项 |
1.一种如下列式(I)所示任经取代之8-氰基-1-环丙基 -7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧- 3-羧酸 其中 R1表氢、任经羟基、甲氧基、胺基、甲基胺基或 二甲基胺基取代之C1-C4-烷基、或(5-甲基-2-氧-1,3- 二茂-4-基)甲基, R2表氢、基、C1-C3-烷基、(5-甲基-2-氧-1,3-二茂 -4-基)甲基、具有结构-CH=CH-COOR3.-CH2CH2COOR3.-CH2CH2CN, -CH2CH2COCH3或-CH2COCH3之基(其中R3表甲基或乙基)、或 一般结构R4-(NH-CHR5-CO)-的基(其中R4表氢、C1-C3-烷基 或基-COO-三级丁基,R5表氢、C1-C4-烷基或基), 和 Y为氧, 以及其医药上可接受之酸加成盐与硷金属盐。2. 一种制备根据申请专利范围第1项之式(I)化合物的 方法,其特征在式(II)的化合物 其中 R1和Y具有如申请专利范围第1项中之定义和 X表卤素,特别是氟或氯, 与式(III)的2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷反应 其中 R2具有如申请专利范围第1项中之定义, 如果适当的话,然后裂解-羧酸酯;如果适当的话,然 后将其中R2表氢的式(I)化合物N-烷基化,N-烯基化或 N-醯化。3.根据申请专利范围第2项之方法,其中式( II)化合物系于酸结合剂存在之情形下,与式(III)化 合物反应。4.根据申请专利范围第1项之式(I)化合 物,其中 R1表氢、任经羟基、甲氧基、胺基、甲基胺基或 二甲基胺基取代之C1-C4-烷基、或(5-甲基-2-氧-1,3- 二茂-4-基)甲基, R2表氢、基、C1-C3-烷基、(5-甲基-2-氧-1,3-二茂 -4-基)甲基、具有结构-CH=CH-COOR3.-CH2CH2COOR3.-CH2CH2CN 或-CH2COCH3之基(其中R3表甲基或乙基)、或一般结构 R4-(NH-CHR5-CO)-的基(其中R4表氢、C1-C3-烷基或基-COO- 三级丁基,R5表氢、C1-C4-烷基或基), 和 Y为氧, 以及其医药上可接受之酸加成盐与硷金属盐。5. 根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中 R1表氢、C1-C4-烷基、或(5-甲基-2-氧-1,3-二茂-4-基 )甲基, R2表氢、甲基、(5-甲基-2-氧-1,3-二茂-4-基)甲基 、具有结构-CH=CH-COOR3.-CH2CH2COOR3.-CH2CH2CN或-CH2COCH3 之基(其中R3表甲基或乙基)、或一般结构R4-(NH-CHR5- CO)-的基(其中R4表氢、C1-C3-烷基或基-COO-三级丁基, R5表氢、C1-C4-烷基或基), 和 Y为氧, 以及其医药上可接受之酸加成盐与硷金属盐。6. 根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其系为8-氰 基-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1, 4-二氢-4-氧-3-羧酸及其酯。7.一种供治疗细菌 感染病症之医药组合物,其系包括根据申请专利范 围第1项之式(I)化合物。8.根据申请专利范围第1项 之化合物,其系用于抗菌组合物中。9.一种具下式 之化合物10.一种其下式之化合物11.一种具下式之 化合物 |
