1,4－取代环胺衍生物

摘要

提供了新颖的1,4－取代环胺衍生物,是具有5－羟色胺拮抗作用,临床实用性高的药物,为痉挛性麻痹的治疗、改善、预防剂或者改善肌强直的的中枢性肌舒张剂。下列通式所示的1,4－取代环胺衍生物或其药理学允许的盐,式中A、B、C、D、T、Y、Z分别表示次甲基或氮原子,R¹、R²、R³、R⁴、R⁵分别表示取代基,n表示0或1－3的整数,m表示0或1－6的整数,p表示1－3的整数。

主权项

1.下列通式所示的1，4-取代环胺衍生物(I)或其药理学允许的盐：式中，A、B、C、D可以相同或不同，表示次甲基或氮原子，其中次甲基 为2个以上；下列通式表示的键具有单键或双键的含义：T具有次甲基和氮原子的含义； Y、Z可以相同或不同，表示次甲基、氮原子、下式表示的基团或下式表示的基团，其中至少有一个是氮原子；R¹、R²可以相同或不同，表示氢原子、卤原子、羟基、低级烷基磺 酰基氨基烷基、低级卤代烷基磺酰基氨基烷基、2-吡咯烷酮-1-基、1- 羟基-1-(甲氧基吡啶基)甲基、甲氧基吡啶基羰基、1，3-丙磺内酰氨- 2-基、低级羟基哌啶基羰基烷基、低级羟基烷基酰胺基烷基、低级卤代 烷基酰胺基烷基、低级二卤代烷基酰胺基烷基、低级杂芳基酰胺基烷基、 低级羟基烷基酰胺基烷基、可选取代的氨基、硝基、低级烷基、低级烷 氧基、低级酰基、低级烷氧基烷氧基、氰基、低级烷基磺酰基、磺酰胺 基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、低级烷氧羰基氨基、低级烷基磺 酰基氨胺基、N-低级烷基烷基磺酰基氨基、低级酰基氨基、可选取代的 氨基烷基、可选氮原子被取代的低级酰基氨基烷基、可选取代的芳基、 可选取代的芳基磺酰基氨基、低级烷基磺酰氧基、肟基甲基、(2-吡咯烷 酮-1-基)甲基、(2-哌啶酮-1-基)甲基、可选取代的杂芳基、可选取 代的芳烷基、可选取代的杂芳烷基、环烷基羰基氨基烷基、可选取代的 脲基、可选取代的脲基低级烷基、琥珀酰亚胺基、(琥珀酰亚胺-1-基) 低级烷基、酰胺基、可选取代的氨基甲酰基、可选取代的氨基甲酰基低 级烷基、可选取代的硫代氨基甲酰基低级烷基、甲酰基、芳香酰基、杂 芳基羰基、卤代低级烷基、(2-咪唑烷酮-1-基)甲基、(2，4-咪唑烷 二酮-3-基)甲基、(2-噁唑烷酮-3-基)甲基、(戊二酰亚胺-1-基)甲 基、可选取代的杂芳基羟基烷基、氰基低级烷基、1-羟基低级环烷基、(2， 4-噻唑烷二酮-3-基)甲基、可选取代的4-哌啶甲基、杂芳基酰基、 吡咯烷基羰基低级烷基、可选取代的氨基磺酰基烷基、羧基低级烷基或 低级烷基酰胺基烷基；另外R¹和R²也可以形成可选取代的脂环、可选取 代的杂环或亚烷二氧基，而且此环也可以被取代； R³表示氢原子、卤原子、低级烷基、羟基、羟基低级烷基、低级烷 氧基、甲酰基、可选取代的芳烷氧基、羟基低级烷氧基、可选取代的氨 磺酰基或氮原子可选被取代的氨磺酰基低级烷基； R⁴表示氢原子、低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基烷基、芳基 可选被取代的芳氧烷基或芳基可选被取代的芳烷氧基烷基； R⁵表示低级烷基、低级酰基、低级烷氧羰基、芳香族酰基或下式 -Q¹-(CH₂)_s-Q²-R⁶表示的基团； ——式中Q¹、Q²可同时表示单键，或者其中任一方表示单键、另一 方表示氧原子、羰基、式-NHCO-表示的基团、式-NHSO₂-表示的 基团或式＞CH-R⁷表示的基团(其中R⁷表示羟基、低级烷基或卤原子)； s表示0或1～6的整数； R⁶表示可选取代的芳基、可选取代的杂芳基、可选取代的苯并 杂芳基、1，4-苯并二氧六环基、1，3-苯并二氧戊环基、苯并噻唑基 或氰基；—— n表示0或1～3的整数。 m表示0或1～6的整数。 p表示1～3的整数。