| 主权项 |
1.制备式(I)化合物的方法，<img file="C9310686800021.GIF" wi="1090" he="528" />式中环A和B代表：<img file="C9310686800022.GIF" wi="289" he="230" />式中3位的酮官能团可任意地以酮缩醇、酮缩硫醇、半酮缩硫醇或烯醇醚的形式保护起来，或者环A和B代表：<img file="C9310686800023.GIF" wi="319" he="226" />R代表甲基或-CH<sub>2</sub>-OR’，式中R’代表氢，或者C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、四氢吡喃基、三(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)甲硅烷基、三(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)甲硅烷基或二(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基甲硅烷基，或者C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>酰基，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起形成另一个键，或者，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起形成β位环氧化物，或者，R<sub>1</sub>代表酮基或羟基，该羟基在β位，为游离形式或以C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>酯形式保护的，而R<sub>2</sub>代表氢，或者，R<sub>1</sub>代表β位羟基，该羟基是游离的，或者是以C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、四氢吡喃基、三(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)甲硅烷基、三(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)甲硅烷基或二(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基甲硅烷基醚形式保护的，或者是以C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>酯形式保护的，而R<sub>2</sub>代表α位氟或溴原子，R<sub>3</sub>代表氢、氟或甲基，处在α或β位，所述方法的特征在于，在铜基催化剂存在下用甲基化试剂处理式(II)化合物，<img file="C9310686800031.GIF" wi="1051" he="500" />式中A、B、R、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>具有已经给出的意义，然后水解如此得到的甲基化的中间体，得到相应于烯醇化物的烯醇，在铜的还原和配位剂存在下用分子氧氧化所得的烯醇，得到了所希望的化合物。 |
