| 发明名称 | 芳基磺酰胺及其类似物及其在治疗神经变性疾病中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的芳基磺酰胺及其类似物,其制备方法及其在治疗神经变性疾病中,特别是预防和治疗神经变性疾病,并尤其是在治疗脑中风和颅脑外伤中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1253545A | 申请公布日期 | 2000.05.17 |
| 申请号 | CN98804381.5 | 申请日期 | 1998.02.10 |
| 申请人 | 拜尔公司 | 发明人 | J·米藤多夫;J·德雷塞尔;M·马茨克;J·克尔德尼希;K·H·莫尔斯;S·拉达茨;J·弗朗兹;P·斯普雷耶;V·弗林格;J·舒马赫尔;M·H·罗克;E·霍尔瓦斯;A·弗里德尔;F·毛勒;J·M·V·德弗赖;R·乔克 |
| 分类号 | C07C311/08;C07D217/02;C07D217/04;A61K31/18;C07D209/44;C07D213/76;C07D215/26;C07C311/10;C07C309/80;C07C309/82;C07C43/275;C07C217/90;C07D275/02;A61K31/47;A61K31/40 | 主分类号 | C07C311/08 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王景朝;温宏艳 |
| 主权项 | 1.通式(I)的化合物及其盐： R<sup>1</sup>-A-D-E-G-L-R<sup>2</sup>(I) 其中 R<sup>1</sup>表示(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基、喹啉基、异喹啉基或下式的基团：<img file="A9880438100021.GIF" wi="945" he="868" />其中a表示1或2， R<sup>3</sup>表示氢原子、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰基，并 且上述所有环系统和基团可任选地被一个或多个、相同或不同的取代 基取代，如果适当可以是偕取代，取代基选自如下： 卤素、羧基、羟基、苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基、 (C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，就其而言，该基团可被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰氧基、 叠氮基、氨基、单(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基或羟基取 代； 式-(CO)<sub>b</sub>-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>基团， 其中b表示0或1， R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同，彼此独立地表示氢原子、苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰 基、环(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)-酰基、苯甲酰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，该基团任选地被氨 基、单(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基取代， 或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与氮原子一起形成5或6元饱和杂环，该杂环可任 选地含有一个或多个其它杂原子，这些杂原子选自S和O和/或一个 或多个式-NR<sup>8</sup>的基团， 其中R<sup>8</sup>表示氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰基； 及式-NR<sup>6</sup>-SO<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>的基团， 其中R<sup>6</sup>表示氢原子、苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰基， R<sup>7</sup>表示苯基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基； A和E相同或不同，并表示一个化学键或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基， D表示氧原子或式-S(O)<sub>c</sub>-或-N(R<sup>9</sup>)-基团， 其中c表示0、1或2， R<sup>9</sup>表示氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰基， G表示两处键合的(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基或两处键合的5至7元芳杂环， 该芳杂环最多含3个选自S、N和/或O的杂原子，该芳基和芳杂环都 任选地被一个或多个、相同或不同的取代基取代，这些取代基选自如 下： 羟基、三氟甲基、羧基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷 基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基， 及下式的基团： -CO-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、-NR<sup>12</sup>-SO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、 -(CH<sub>2</sub>)<sub>e</sub>-(CO)<sub>f</sub>-NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>和-OR<sup>16</sup>， 其中d表示1、2、3或4， e和f相同或不同并表示0或1， R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与上述R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>的定义相同，而它们可以相同或不同， R<sup>12</sup>与上述R<sup>6</sup>的定义相同，而它们可相同或不同， R<sup>13</sup>与上述R<sup>7</sup>的定义相同，而它们可相同或不同， R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>与上述R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>的定义相同，而它们可以相同或不同， 或者彼此独立地表示下式的基团： -(CH<sub>2</sub>)<sub>g</sub>-NR<sup>17</sup>R<sup>18</sup>， 其中g表示1、2、3或4， 而R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>与上述R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>的定义相同，而它们可以相同或不同， R<sup>16</sup>表示(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基， L表示下式的基团： -O-，-NH-， <img file="A9880438100041.GIF" wi="286" he="176" />-N(R<sup>20</sup>)-SO-，<img file="A9880438100042.GIF" wi="359" he="176" /><img file="A9880438100043.GIF" wi="1143" he="681" />其中该基团与G的键合在左侧键， 而其中R<sup>19</sup>、R<sup>20</sup>、R<sup>21</sup>、R<sup>22</sup>、R<sup>23</sup>、R<sup>24</sup>、R<sup>25</sup>、R<sup>26</sup>和R<sup>27</sup>相同或不同并 表示氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基， 或者R<sup>19</sup>表示式-SO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>的基团， R<sup>2</sup>表示(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基或5至7元饱和芳杂环，该芳杂环最多含3 个选自S、N和/或O的杂原子，该芳基和芳杂环都任选地被一个或多 个、相同或不同的取代基取代，这些取代基选自如下： 卤素、三氟甲基、硝基、氨基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基， 或表示下式的基团： <img file="A9880438100051.GIF" wi="224" he="281" />或吗啉， 或表示C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基， 或表示(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯基或(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-链炔基，其中 每个基团任选地被一个或多个、相同或不同的取代基取代，这些取代 基选自如下： 卤素、三氟甲基、羟基、氰基、叠氮基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>)-全氟烷氧基、部分氟化的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、下式的基团<img file="A9880438100052.GIF" wi="282" he="261" />-NR<sup>28</sup>R<sup>29</sup>，其中R<sup>28</sup>和R<sup>29</sup>与上述R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>的定义相同，而它们相同或不同； 苯基，该苯基任选地被一个或多个、相同或不同的取代基取代， 这些取代基选自如下： 卤素、硝基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基和式-NR<sup>30</sup>R<sup>31</sup>的基团， 其中R<sup>30</sup>和R<sup>31</sup>相同或不同并表示氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>)-酰基； 及5至6元环的芳杂环，该芳杂环最多含3个选自S、N和/或O的杂原子，其任选地被一个或多个、相同或不同的取代基取代，这些 取代基选自如下： 卤素、硝基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基和式-NR<sup>30</sup>R<sup>31</sup>的基团， 其中R<sup>30</sup>和R<sup>31</sup>定义如上， 或者， L和R<sup>2</sup>一起表示下式的基团：<img file="A9880438100061.GIF" wi="230" he="116" /> | ||
| 地址 | 联邦德国莱沃库森 | ||