发明名称 制备芳基–六氢啶甲醇类之方法
摘要 一种制备式(I)化合物之方法:CC(I)其中R3为氢,C1-6烷基或C1-6烷芳基,以使用二硼烷将式(II)化合物还原:CC(II)其中R3如相关式(I)所定义及R4为C1-6烷基。
申请公布号 TW389754 申请公布日期 2000.05.11
申请号 TW083102170 申请日期 1994.03.14
申请人 史密斯克莱恩美占有限公司 发明人 锡尼.艾德华.加兰德
分类号 C07D211/22 主分类号 C07D211/22
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种制备式(I)化合物之方法:其中R3为氢,C1-6烷基或C1-6烷芳基,藉由使用二硼烷将式(II)化合物还原:其中R3如相关式(I)所定义及R4为C1-6烷基。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中R3为甲基。3.根据申请专利范围第1项之方法,其中R4乙基或甲基。4.根据申请专利范围第1项之方法,其中反应实施于四氢喃或二甲氧基乙烷。5.根据申请专利范围第1项之方法,其中二硼烷之生成系以三氟化硼乙醚络合物对氢硼化钠于式(II)化合物存在下加成反应。6.根据申请专利范围第1项之方法,其中二硼烷之生成系以氯化氢气体对氢硼化钠于式(II)化合物存在下加成反应。7.根据申请专利范围第1项之方法,将所得式(I)化合物转变成派洛斯丁(paroxetine)或其药学上可接。8.根据申请专利范围第7项之方法,其中药学上可接为酸半水合物。
地址 英国