头孢菌素化合物及含有该化合物之医药

摘要

本发明系提供一种头苞菌素化合物及含有该化合物之医药，该头苞菌素化合物是指，于头孢菌素环之第三位置上具有式II:CCII(式中，Het为含有一个以上选自N、O及S中之相同或相异原子的单环式或多环式杂环;R1为氢、经取代或未经取代之低级烷基或低级烯基;A为经取代或未经取代之低级伸烷基、低级伸烯基或单键;B为经取代或未经取代之亚胺基或单键;又，A与B亦可为相互结合成单键者;O为单键或CC)所示之基的头孢菌素化合物或其盐乃至其水和物。

主权项

1.一种如下式I之头孢菌素化合物或其盬(酯)、亦 或其水合物: (式中,Acyl系指醯基;Het为选下列群中的基团:喃 基、吩基、四唑基、咯基、唑基、咪唑基 、恶唑基、唑基、啶基、恶基、三基、 咯烷基、唑烷基、恶烷基、咪唑烷基、 唑基、恶基、咪唑基、啶基、基 、吗基、硫代吗基、恶二唑基与二恶烷基; R1为氢、C1-6烷基或C2-6烯基;A为C1-6伸烷基、任择地 为胺基、卤素或C1-6烷基所取代之C2-6伸烯基或单 键;B为亚胺基或单键;D为单键或下述化学式2.如申 请专利范围第1项之化合物或其盐(酯)、亦或其水 合物,其中上述Acyl为式III所示之基: (式中,X系指CH或N;Y系指经保护或未经防护之胺基;Z 系指氢或任择地为卤原子取代之C1-6烷基)。3.如申 请专利范围第1项之化合物或其盐(酯)、亦或其水 合物,其中上述Het系指式IV所示基:4.如申请专利范 围第1项之化合物或其盐(酯)、亦或其水合物,其中 上述A系单键或乙烯基、B系单键、D亦系单键。5. 如申请专利范围第1项之化合物或其盐(酯)、亦或 其水合物,其中上述Acyl为式III: (式中,X系指CH或N;Y系指经保护或未经保护之胺基;Z 系指氢或任择地为卤原子所取代之C1-6烷基)所示 之基;A系单键或乙烯基;B系单键;D亦系单键。6.一 种用于抗菌之医药组成物,其含有如申请专利范围 第1项之化合物或其盐(酯)、亦或其水合物。7.一 种如下式VI之啶衍生物或其盐, (式中,Het为选下列群中的基团:喃基、吩基、 四唑基、咯基、唑基、咪唑基、恶唑基、 唑基、啶基、恶基、三基、咯烷基、 唑烷基、恶烷基、咪唑烷基、唑基、恶 基、咪唑基、啶基、基、吗基、硫 代吗基、恶二唑基与二恶烷基;R1为氢、C1-6烷 基或C2-6烯基;A为C1-6伸烷基、任择地为胺基、卤素 或C1-6烷基所取代之C2-6伸烯基或单键;B为亚胺基或 单键;D为单键或下述化学式