发明名称 |
取代的2-氨基四氢萘和3-氨基苯并二氢吡喃的制法 |
摘要 |
本发明提供了新的环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘类和3-氨基苯并二氢吡喃类化合物,它们对5-羟色胺1A受体具有结合活性。本发明还提供了制备所述化合物的方法、中间体和中间体的制备。 |
申请公布号 |
CN1052218C |
申请公布日期 |
2000.05.10 |
申请号 |
CN96103586.2 |
申请日期 |
1992.02.07 |
申请人 |
伊莱利利公司 |
发明人 |
C·S·赫希斯泰特;D·L·胡泽;J·M·绍斯;R·D·泰特斯 |
分类号 |
C07C225/20;C07C211/42;C07D311/58 |
主分类号 |
C07C225/20 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
王景朝 |
主权项 |
1.制备下式(I)化合物的方法,<img file="C9610358600021.GIF" wi="501" he="365" />式中R是C<sub>1-4</sub>烷基,烯丙基或环丙基甲基;R<sub>1</sub>是氢,C<sub>1-4</sub>烷基,烯丙基,环丙基甲基;X是-CH<sub>2</sub>-或-O-;和Q是下式基团:<img file="C9610358600022.GIF" wi="658" he="203" />式中各R<sub>a</sub>独立为氢,C<sub>1-4</sub>烷基,羟基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷硫基,氨基,氰基或苯基;该方法包括:a)使下式化合物与一种碱反应,<img file="C9610358600023.GIF" wi="502" he="372" />式中X,R,R<sub>1</sub>和R<sub>a</sub>的定义如前,然后再与式R<sub>a</sub>COOR<sub>c</sub>的化合物反应,式中R<sub>a</sub>如上所限定,R<sub>c</sub>是氢或C<sub>1-3</sub>烷基,由此得到Q是下式的上述式I化合物<img file="C9610358600031.GIF" wi="157" he="175" />b)使下式化合物与三(二甲氨基)甲烷反应<img file="C9610358600032.GIF" wi="502" he="388" />式中R,R<sub>1</sub>和R<sub>a</sub>的定义如前,由此得到Q是下式基团的式(I)化合物<img file="C9610358600033.GIF" wi="348" he="189" /> |
地址 |
美国印第安纳州 |