新颖化合物,其用途及制法

摘要

本发明公开了式Ⅰ的新颖化合物,及其与生理上可接受的酸所形成的盐:其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和Ar同权利要求1中所定义,当此化合物可以旋光异构体形式存在时,所述化合物的消旋混合物及单个对映异构体。此化合物具有抗胆碱能的活性,本发明涉及了作为治疗活性物质的式Ⅰ化合物,含有式Ⅰ化合物的药物组合物,式Ⅰ化合物在制备抗胆碱能药物上的用途,式Ⅰ化合物在治疗尿失禁上的用途以及制备式Ⅰ化合物的方法。

主权项

1.一种式(I)化合物其中：R¹是氢、羟基、烷基、烷氧基、羟烷基、三氟甲基、氨基、烷羰 基氨基、烷羰氧基或卤素； R²和R³独立地为氢原子、羟基、烷基、烷氧基、羟烷基、卤素、 烷氧羰基烷基、氨基甲酰基或胺磺酰基； R⁴是ω-羟基烷氧基、ω-氨基烷氧基、ω-氨基烷氨基、烷氧基烷 基、羟基烷氧基烷氨基烷基、烷氧羰基烷基、二羟基烷基、甲酰基、 烷羰基、烷氧羰基烷基、烷羰基氨基烷基、氨烷基、烷氨基烷基、二 烷基氨基烷基、羧烷基、氨基甲酰基烷基、羧酰氨基烷基、羧基、氨 基、硝基、氰基、次氮基、氰烷基、叠氮基、具有至少2个碳原子的烷 基、具有至少2个碳原子的烷氧基或具有至少2个碳原子的羟烷基； R⁵是氢、卤素或烷基； Ar是可被选自下列的取代基一次或分别两次取代的芳基或杂芳 基，所述取代基包括烷基、烷氧基、羟基、羟烷基、卤素、烷氧羰基 烷基、氨基甲酰基和胺磺酰基；及 R⁶和R⁷是相同或不同的烃基，两者一起含有至少3个碳原子，并带 有一个或多个羟基，其中碳原子可通过氧原子互相连接，且其中R⁶和 R⁷可与胺上的氮原子一起形成环； 前提条件是：(a) (i)当R²、R³和R⁵中至少有2个不是氢原子时，或 (ii)当R¹不是羟基或甲氧基，且Ar不是邻位被羟基或甲氧基取代的苯 基时，或 (iii)当Ar是杂芳基时，或 (iv)当R⁶和R⁷至少有一者是芳烃基或环烷基时，则R⁴亦可为氢、甲基、 甲氧基、羟基、羟甲基、卤素、氨基甲酰基或胺磺酰基； 以及(b)当Ar是非取代的苯基时，则R¹、R²、R³、R⁴和R⁵不能都是 氢原子。 该化合物与生理上可接受的酸类所形成的盐，以及当该化合物可以旋 光异构体形式存在时，该化合物的外消旋混合物及单个对映异构体。