新颖嘧啶衍生物及其制法

摘要

本发明涉及具有优越抗分泌活性的新颖式(Ⅰ)嘧啶衍生物或其医药上可接受的盐、含该化合物作为活性成份的药物组合物其中间体和这些化合物的制备方法，其中当A为哌啶－1－基或－NH－B,其中B为C₃－C₄烷基、C₃－C₄烯基、C₃－C₇环烷基、C₁－C₃烷氧乙基、苯乙基(其可经取代或未取代)、3－三氟甲基苯甲基、1－萘甲基、4－甲基噻唑－2－基或4－苯基噻唑－2－基时,R₁为氢或甲基;及R₂、R₃、R₄与R₅为氢;或当A为式(Ⅱ)基团时,当R₁为羟甲基或C₁－C₃烷氧甲基时,R₂、R₃、R₄、R₅与R₆为氢;及R₇为氢或卤素;或当R₁为氢或甲基时,R₇,为氢或卤素;及R₂、R₃、R₄、R₅、R₆中之一或二者为羟基、甲氧基或一个式(Ⅲ)基,其中Z为C₁－C₄烷基、经取代或未取代的C₁－C₄链烯基、环烷基、苄氧烷基、烷氧羰烷基、吗啉代甲基、哌啶子基甲基、4－取代的哌嗪甲基、经取代或未取代的苯基、萘基、取代或未取代的苄基、苯代硫－2－基甲基、1－取代的吡咯烷－2－基或－CHR₈NHR₉,其中R₈为氢、甲基、异丙基、苄基、苄氧甲基、甲硫乙基、苄氧羰甲基、胺甲酰甲基、胺甲酰乙基、或1－苄基咪唑－4－基甲基,及R₉为氢为叔丁氧羰基;其余则为氢或甲基。

主权项

1.一种如下式(I)的嘧啶衍生物：其中：当A为哌啶-1-基或-NH-B，其中B为C₃-C₄烷基、C₃-C₄链烯基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₃烷氧乙基、苯乙基，其可经取代或 未取代、3-三氟甲基苯甲基、1-萘甲基、4-甲基噻唑-2-基 或4-苯基噻唑-2-基时， R₁为氢或甲基；及 R₂、R₃、R₄与R₅为氢；或 当A为一个式(II)基团时：当R₁为羟甲基或C₁-C₃烷氧甲基时， R₂、R₃、R₄、R₅与R₆为氢；及 R₇为氢或卤素；或 当R₁为氢或甲基时， R₇为氢或卤素；及 R₂、R₃、R₄、R₅与R₆中之一或二者为羟基、甲氧基或一个式 (III)基团：其中 Z为C₁-C₄烷基、经取代或未取代的C₁-C₄链烯基、环烷基、 苄氧烷基、烷氧羰烷基、吗啉代甲基、哌啶子基甲基、4-经取代 的哌嗪甲基、经取代或未取代的苯基、萘基、经取代或未取代的 苄基、硫代苯-2-基甲基、1-经取代的吡咯烷-2-基或 -CHR₈NHR₉，其中R₈为氢、甲基、异丙基、苄基、苄氧甲基、甲硫乙 基、苄氧羰甲基、氨甲酰甲基、氨甲酰乙基、或1-苄基咪唑-4 -基甲基，及R₉为氢或叔丁氧羰基；其余则为氢或甲基；或 其医药上可接受的盐。