| 发明名称 | 为GABA受体配位体的取代的三唑并哒嗪衍生物 | ||
| 摘要 | 一类取代的或7,8－环稠合的1,2,4－三唑并[4,3－b]哒嗪衍生物,它们在3位具有任选取代的环烷基、苯基或杂芳基取代基;在6位具有取代的烷氧基;该类化合物为GABA<SUB>A</SUB>受体的选择性配位体,特别是对其α<SUB>2</SUB>和/或α<SUB>3</SUB>亚单位具有很高的亲和力,因此有利于治疗和/或预防中枢神经系统疾病,包括焦虑症和惊厥。 | ||
| 申请公布号 | CN1251589A | 申请公布日期 | 2000.04.26 |
| 申请号 | CN97196641.9 | 申请日期 | 1997.07.17 |
| 申请人 | 默克·夏普-道姆公司 | 发明人 | H·B·布劳顿;W·R·卡林;J·L·卡斯特罗皮内罗;A·R·圭布林;A·马丁;K·W·穆尔;M·G·卢瑟尔;L·J·斯特雷特 |
| 分类号 | C07D487/00;A61K31/50;C07D487/14 | 主分类号 | C07D487/00 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 周慧敏 |
| 主权项 | 1.式I的化合物或其盐或前体药物：<img file="A9719664100021.GIF" wi="297" he="402" />其中Y代表氢或C<sub>1-6</sub>烷基；和 Z代表C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>4-7</sub>环烯基、芳基、C<sub>3-7</sub>杂环烷基、 杂芳基或二(C<sub>1-6</sub>)烷氨基，其中任何基团可任选被取代；或 Y和Z与两个插入的碳原子一起形成选自下列的环：C<sub>5-9</sub>环烯 基、C<sub>6-10</sub>双环烯基、四氢吡啶基、吡啶基和苯基，其中的任何环可任 选为苯并稠合的和/或取代的； R<sup>1</sup>代表C<sub>3-7</sub>环烷基、苯基、呋喃基、噻吩基或吡啶基，其中的任 何基团可任选被取代；和 R<sup>2</sup>代表氰基(C<sub>1-6</sub>)烷基、羟基(C<sub>1-6</sub>)烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基(C<sub>1-6</sub>)烷基、炔 丙基、C<sub>3-7</sub>杂环烷基羰基(C<sub>1-6</sub>)烷基、芳基(C<sub>1-6</sub>)烷基或杂芳基(C<sub>1-6</sub>)烷 基，其中的任何基团可任选被取代； 其前提为当Y和Z与两个插入的碳原子一起形成任选取代的苯环 时，那么R<sup>2</sup>不为羟基(C<sub>1-6</sub>)烷基。 | ||
| 地址 | 英国英格兰 | ||