吡唑衍生物

摘要

通式(Ⅰ)代表的化合物及其盐,和含有这类化合物作为有效成分的抗肿瘤剂:其中R¹和R²各是氢、卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基,或烷基;R³和R⁴各是氢、卤素、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或烷基;R⁵是氢、烷基、链烯基、炔基、芳基或芳烷基;Q是脒基、环烷基、苯基,或单环杂环基(2－位上键合的嘧啶基除外);G是式(1)表示的含氮饱和结构,其中X¹是氮或CH,它可以含有酮部分,且其环上可以有1个或几个取代基;Z是苯基或杂环基,各自可以有1个或几个取代基,且其中2个取代基可以互相键合,形成稠合双环结构;Z中的1个取代基和G中的1个取代基可以互相键合,与G和Z一起形成稠合三环或四环结构。

主权项

1.通式(I)表示的化合物及其盐：式中： R¹代表氢原子、卤原子、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或 烷基，其中烷基可以有卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基 或烷硫基作为取代基； R²代表氢原子、卤原子、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或 烷基，其中烷基可以有卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基 或烷硫基作为取代基； R³代表氢原子、卤原子、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或烷基， 其中烷基可以有卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫 基作为取代基； R⁴代表氢原子、卤原子、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或烷基， 其中烷基可以有卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫 基作为取代基； R⁵代表氢原子、烷基、链烯基、炔基、芳基或芳烷基，其中烷基 可以有卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫基作为取 代基； Q代表脒基、环烷基、苯基或单环杂环基(但在嘧啶基的场合， 在其2位上键合的除外)，其中环烷基、苯基或单环杂环基可以有1 个或几个选自下列的取代基：烷基，被卤原子、氨基、烷氨基、羟基、 烷氧基、巯基或烷硫基取代的烷基，卤原子，羟基，烷氧基，烷氧基 烷氧基，氨基，烷氨基，酰氨基，烷氨基烷氨基，硝基，氰基，氨基 甲酰基，巯基，烷硫基，芳硫基，烷亚磺酰基，芳亚磺酰基，烷磺酰 基，芳磺酰基，氨磺酰基，烷氨磺酰基，芳氨磺酰基，和芳基； G代表下面通式所示的含氮饱和杂环结构： 式中X¹代表氮原子或CH，在该结构中，该环可以含有酮基，而 且可以含有1个或几个选自下列的取代基：烷基，被卤原子、氨 基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫基取代的烷基，卤原子，羟 基，烷氧基，氨基，烷氨基或芳基； Z代表苯基或杂环基，有1个或几个选自下列取代基的苯基或杂 环基：烷基，被卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫 基取代的烷基，卤原子，羟基，烷氧基，巯基，烷硫基，氨基，烷氨 基，酰氨基，硝基，氰基，氨基甲酰基和芳基； 此外，苯基或杂环基上的2个取代基可以互相连接起来形成环， 作为整体成为稠合的双环结构； 再者，Z上的取代基与G上的取代基可以互相连接起来作为整体 形成稠合的三环或四环结构。