| 摘要 |
Матричные металлопротеиназы (MMPs) представляют собой группу ферментов, которые вовлечены в патологическую деструкцию соединительной ткани и основных мембран. Эти цинксодержащие эндопептидазы состоят из нескольких подгрупп ферментов, включая коллагеназы, стромелизины и желатиназы. Фермент, конвертирующий TNF-α (ТАСЕ), противовоспалительный цитокин, катализирует образование TNF-α из белка-предшественника TNF-α, связанного с мембраной. Поэтому предполагается, что небольшие молекулы, ингибирующие MMPs и ТАСЕ, вероятно, пригодны для лечения ряда болезненных состояний. В настоящем изобретении созданы низкомолекулярные непептидные ингибиторы матричных металлопротеиназ (MMPs) и фермента конвертирующего TNF-α (ТАСЕ) для лечения артрита, опухолевых метастазов, тканевого изъязвления, аномального заживления ран, болезни околозубной ткани, костных заболеваний, диабета (инсулинустойчивого) и HIV-инфекции, обладающий формулой (I), в которой Rи Rобразуют гетероциклическое кольцо, а А представляет собой S, S(O), или S(O), а Rи Rприведены в ней.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске. |
