发明名称 5,10-二氢二吡啶并[2,3-b:2,3-e]吡嗪和5,10-二氢二吡啶并[2,3-b:3,2-e]吡嗪化合物,其制备方法及药物组合物
摘要 式(Ⅰ)化合物,其中X表示N、C或CH,当X表示C或CH时Y表示N,或当X表示N时Y表示C或CH,R<SUB>1</SUB>表示选择取代的烷基,R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>,可相同或不同,表示如说明书定义的Z或W基团。
申请公布号 CN1250777A 申请公布日期 2000.04.19
申请号 CN99111118.4 申请日期 1999.06.11
申请人 阿迪尔公司 发明人 P·考布里;G·古劳迈特;I·罗德里古兹;K·温特-帕斯奎尔;C·库姆-考布里;S·布兰查德;G·阿塔西;A·皮尔里;B·普费夫;P·里纳德
分类号 C07D471/14;A61K31/495;//C07D471/04,221:00,221:00,241:00 主分类号 C07D471/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.下述式(I)化合物,其异构体和药学上可接受的酸或碱的加成盐:<img file="A9911111800021.GIF" wi="703" he="298" />其中 X表示氮原子、碳原子或CH基团, Y当X表示碳原子或CH基团时Y表示氮原子,或当X表示氮原子时Y表示碳 原子或CH基团,可以理解的是,当X或Y表示碳原子时,该碳原子可被R<sub>2</sub>基团取代, R<sub>1</sub>表示直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,(所述烷基可选择性被一个或多个相同 或不同的选自下述的基团所取代:卤原子、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、直 链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、在各种情况下其中的烷基为有1-6个碳原子的直 链或支链烷基的一烷基或二烷基氨基、芳基、羟基、甲酰基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基和羧基), 可以理解的是,两个R<sub>1</sub>基团或者定义相同,或者定义不同, R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>,可以相同或不同,各自独立地表示Z基团,或 R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>基团之一表示W基团,而另一个R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>基团表示Z基团, 其中Z和W基团为: -Z表示: *氢原子, *卤原子, *直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,所述烷基可被一个或多个相同或不同的选自下 述的基团所取代:羟基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、芳基、氨基(所述氨 基可选择性被一个或二个相同或不同的选自下述的基团所取代:直链或支链的 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,芳基、其中的烷基部分是直链或支链烷基的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷 基、其中的烷基是1-6个碳原子的直链或支链烷基的氨基烷基、其中的各个烷 基是1-6个碳原子的直链或支链烷基的一烷氨基烷基、其中的各个烷基是1-6 个碳原子的直链或支链烷基的二烷氨基烷基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)羟基烷 基,和其中的各个烷基部分是1-6个碳原子的直链或支链烷基的烷氧基烷基), 和甲酰基, *氨基(所述氨基可选择性被一个或二个相同或不同的选自下述的基团所取 代:直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、其中的烷基部分是直链或支链烷基的 芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基、芳基磺酰基、其中 的烷基是1-6个碳原子的直链或支链烷基的氨基烷基、其中的各个烷基是1-6 个碳原子的直链或支链烷基的一烷氨基烷基、其中的各个烷基是1-6个碳原子 的直链或支链烷基的二烷氨基烷基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)羟基烷基,和其中 的各个烷基部分是1-6个碳原子的直链或支链烷基的烷氧基烷基), *硝基, *直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基, *甲酰基, *羟基羰基, *直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基, *氨基羰基、其中的烷基是1-6个碳原子的直链或支链烷基的一烷氨基羰基、 其中的各个烷基是1-6个碳原子的直链或支链烷基的二烷氨基羰基, -W基团表示直链或支链的(C<sub>5</sub>-C<sub>24</sub>)亚烷基链,该链中的一个或多个碳原子选 择地被一个或多个相同或不同的,相互独立的选自氧原子、亚氨基、 -N(R<sub>4</sub>)-CO-、-CO-N(R<sub>4</sub>)-和N(R<sub>4</sub>)的基团所代替,其中R<sub>4</sub>基团表示氢原子、直链或 支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、或其中的烷基部分是直链或支链烷基的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,所述的亚烷基链的端基位置被任一下述基团所取代:<img file="A9911111800031.GIF" wi="1100" he="309" />其中的X、Y和R<sub>1</sub>如上文定义,以及R<sub>2a</sub>和R<sub>3a</sub>表示如上文定义的Z基团。
地址 法国库伯瓦
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