四氮杂大环的制备方法

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)化合物的制备方法,其中:根据图(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)、(b)和(Ⅰ),n、p和q可以独立地是0或1。

主权项

1.制备式(I)所示化合物的方法，其中 n、p和q可以独立地是0或1， 该方法包括根据下面方案所示的步骤：其中 步骤a)：在0-50℃及化学计量或稍微过量的氢氧化钙的存在下，在水或水溶性溶剂或者它们的混合物中，使式(III)的多胺与 式(IV)的乙二醛衍生物进行缩合反应，其中Y是-OH(乙二 醛水合物)或[-SO₃^-Na⁺](Bertagnini盐)，得到式(V)所 示的化合物； 步骤b)：在25-150℃及偶极非质子性溶剂中，在选自碱金属或碱土金 属碳酸盐的碱(比率为每摩尔化合物(V)用5-10摩尔)，及 催化剂NaZ的存在下，其中催化剂的比率为每摩尔化合物 (V)使用0.1-2摩尔，其中Z是I或Br，使式(V)的化 合物与烷基化试剂X-CH₂-(CH₂)_q-CH₂-X(比率为每摩尔化 合物(V)使用1-5摩尔)进行缩合反应，其中q的定义同 前，X是Cl或Br，X和Z不能同时是Br，得到式(I)所示 化合物。