| 发明名称 | 某些环状硫取代的酰基氨基酸酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 公开了式(Ⅰ)的化合物,其中R、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>、A和n如说明书所定义;其可药用盐;对应于其中R<SUB>4</SUB>为氢的所述式(Ⅰ)化合物的二硫化物;其制备方法;包含所述化合物的药物组合物;以及一种使用该化合物在哺乳动物中抑制α－TNF和基质降解金属蛋白酶活性和治疗与α－TNF和基质金属蛋白酶有关的疾病或症状如炎性症状、骨关节炎、类风湿性关节炎和肿瘤的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1251092A | 申请公布日期 | 2000.04.19 |
| 申请号 | CN98803485.9 | 申请日期 | 1998.03.18 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | C·A·芬克 |
| 分类号 | C07C327/32;C07D333/24;C07D213/56;C07D295/14;C07D213/83;C07D333/38;C07C323/53;C07D213/75;C07D333/20;C07D333/36;C07D211/34;C07D211/96;A61K31/16;A61K31/625;A61K31/44;A61K31/38 | 主分类号 | C07C327/32 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 刘金辉 |
| 主权项 | 1.式I的化合物或其可药用盐，或对应于其中R<sub>4</sub>为氢的所述式I化合物的二硫化物：<img file="A9880348500021.GIF" wi="912" he="311" />其中R表示氢、低级烷基、环烷基、二环烷基、金刚烷基、芳基、联芳基、或单-或二-(环烷基、芳基或联芳基)-低级烷基、二-(低级烷基或芳基-低级烷基)氨基-低级烷基、或(哌啶子基、吗啉代、吡咯烷基)-低级烷基；R<sub>1</sub>表示氢、低级烷基、环烷基、芳基、联芳基、或(环烷基、芳基或联芳基)-低级烷基；R<sub>2</sub>表示氢、低级烷基、低级烷氧基、芳基-低级烷基、芳基-低级烷氧基、氨基、单-或二-(低级烷基或芳基-低级烷基)-氨基、酰氨基或(低级烷基或芳基-低级烷基)-(硫代、亚磺酰基或磺酰基)；R<sub>3</sub>表示氢、低级烷基、环烷基、芳基-低级烷基、环烷基-低级烷基或由S、SO、SO<sub>2</sub>、O或N-R<sub>5</sub>间隔的C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>烷基；R<sub>4</sub>表示氢或酰基；R<sub>5</sub>表示氢、低级烷基、芳基-低级烷基、酰基或(低级烷基、芳基或芳基-低级烷基)-磺酰基；A与和其所连接的碳一起形成环且表示可被S、SO、SO<sub>2</sub>、O或N-R<sub>5</sub>间隔的式(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>二价基团；n表示0-4的整数；p表示2-6的整数。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||