发明名称 苯并噁嗪酮与核苷类似物的组合
摘要 某些苯并噁嗪酮可用于抑制HIV逆转录酶(包括其抗变性),预防或治疗HIV感染以及治疗AIDS,提及了化合物,药学上可接受的盐,药物组合物成分,或与其它抗病毒剂,免疫调节剂,抗菌素或疫苗结合。其中也描述了治疗AIDS的方法以及预防或治疗被HIV感染的方法。
申请公布号 CN1250652A 申请公布日期 2000.04.19
申请号 CN99118108.5 申请日期 1993.08.06
申请人 麦克公司 发明人 S·D·杨格;L·S·佩恩;小W·C·卢马;S·F·布力查;L·O·特兰
分类号 A61K31/535;A61K31/70;A61P31/18;A61P27/00 主分类号 A61K31/535
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜
主权项 1.式I化合物或其药学上可接受的盐与具有抗HIV逆转录酶生物活性的核苷类似物的组合:<img file="A9911810800021.GIF" wi="570" he="242" />其中:X是卤素;X<sup>1</sup>是三卤代甲基,或五卤代乙基;Z是O;R为(a)未取代的或被A取代的C<sub>1-8</sub>烷基,其中A为卤素;C<sub>3-6</sub>环烷基; CN;羟基;C<sub>1-4</sub>烷氧基;C<sub>2-4</sub>炔基-C<sub>1-4</sub>烷氧基;芳氧基,其 中芳基被限定为苯基;C<sub>1-4</sub>烷基羰基;硝基;二(C<sub>1-2</sub>烷基)氨 基;C<sub>1-4</sub>烷氨基-C<sub>1-2</sub>烷基;杂环基,其中杂环被限定为稳定的 5-7元单环杂环,它可以是饱和、部分不饱和或不饱和的,由 碳原子和一至四个选自氮、氧和硫的杂原子组成;芳硫基,其中 芳基如上定义;(b)C<sub>2-4</sub>链烯基,未取代或被下列基团所取代: (i)A,其中A如上定义;或 (ii)未取代或被A取代的上文定义的芳基,其中A如上定义;(c)C<sub>2-5</sub>炔基,未取代或被下列基团所取代: (i)A,其中A如上定义;或 (ii)未取代或被A取代的上文定义的芳基,其中A如上定义;或(d)C<sub>3-4</sub>环烷基,未取代或被下列基团所取代: (i)A,其中A如上定义;或 (ii)未取代或被A取代的上文定义的芳基,其中A如上定义。
地址 美国新泽西州