发明名称 丙烯酰胺衍生物及其制造方法
摘要 本发明涉及下述通式(1)表示的丙烯酰胺衍生物。$(作为通式(1)的具体例有,(S,S)-3,3′-[3,3′-(1,4-亚苯基二丙烯酰基)]双-[1-氯甲基-5-羟基-7-三氟甲基-1,2,3-6-四氢吡咯并[3,2-e]吲哚-8-羧酸甲酯])。$通式(1)表示的丙烯酰胺衍生物,对癌细胞的选择性高,但毒性低,而且对于固体的癌肿瘤也具有很强的活性。
申请公布号 CN1051552C 申请公布日期 2000.04.19
申请号 CN95197472.6 申请日期 1995.11.28
申请人 杏林制药株式会社;财团法人相模中央化学研究所 发明人 福田保路;濑户茂树;大森康男;胡博之;寺岛孜郎
分类号 C07D487/04;//A61K31/40 主分类号 C07D487/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邰红;杨丽琴
主权项 1.一种丙烯酰胺衍生物、或其光学活性异构体、或它们的药理上容许的盐,其通式如下述式(1)所示:<img file="C9519747200021.GIF" wi="468" he="155" />(式中,X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>相互独立地表示氢原子、卤原子、氨基、烷基氨基、氨基烷基、羟基,OR<sup>3</sup>(R<sup>3</sup>表示直链或支链状的C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的低级烷基、可任选被取代的芳基)、OCOR<sup>3</sup>(R<sup>3</sup>同前)、或是直链或支链状的C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的低级烷基、X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>也可以相互键合;环A表示吡咯环、呋喃环、噻吩环、苯环、吡啶环、哒嗪环、嘧啶环、吡嗪环、联苯环、联吡啶环、联嘧啶环、萘环、蒽环、或蒽醌环;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相互独立地表示a.<img file="C9519747200022.GIF" wi="292" he="179" />(R<sup>4</sup>表示氢原子、羟基的保护基、或生物体内可分解的取代基;Y表示卤原子、芳基磺酰氧基、低级烷基磺酰氧基、卤代烷基磺酰氧基、或叠氮基;<img file="C9519747200023.GIF" wi="98" he="86" />为稠环、或<img file="C9519747200024.GIF" wi="89" he="119" />),或者b.<img file="C9519747200025.GIF" wi="208" he="188" />(<img file="C9519747200026.GIF" wi="96" he="86" />是稠环、或<img file="C9519747200027.GIF" wi="91" he="118" />))。
地址 日本东京都