吲哚酰基胍衍生物，其药物组合物及用途

摘要

由式（１）表示的新吲哚酰基胍衍生物，它们抑制Ｎａ⁺／H⁺交换活性且用于预防和治疗由增大的Na⁺／H⁺交换活性引起的疾病。

主权项

1.由式(1)表示的吲哚酰基胍衍生物或其可药用酸加成盐：其中：R₁表示一个或多个，相同或不同的取代基，它们包括氢原子，烷基，取代烷基，链烯基，链炔基，环烷基，卤原子，硝基，酰基，羧基，烷氧基羰基，芳香基，以及由式-OR₃，-NR₆R₇，-SO₂NR₆R₇或-S(O)nR₄₀表示的基团；R₂表示氢原子，烷基，取代烷基，环烷基，羟基，烷氧基或由式-CH₂R₂₀表示的基团；R₃表示氢原子，烷基，取代烷基，环烷基或由式-CH₂R₃₀表示的基团，其R₃₀表示链烯基或链炔基；R₆和R₇每个独立地表示氢原子，烷基，取代烷基，环烷基，酰基或由式-CH₂R₆₀表示的基团，其中R₆₀表示链烯基或链炔基；或R₆和R₇结合在一起形成饱和的5-到7-员环氨基，在其环中可以含有其它杂原子；R₄₀表示烷基或取代烷基；n表示0，1或2；且R₂₀表示链烯基或链炔基；条件是R₁和胍基羰基可以在吲哚核的5-和6-员环的任一个上被取代，其中烷基是含8或少于8个碳原子的直链或支链烷基，链烯基是含有至多6个碳原子的链烯基，链炔基是含2到6个碳原子的链炔基，环烷基是含3到7个碳原子的环烷基，酰基是含至多8个碳原子的直链或支链烷酰基，含至多10个碳原子的芳基烷酰基，以及含至多11个碳原子的芳酰基，烷氧基羰基是含至多6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基，芳香基是可以含有取代基的芳基或杂芳基，芳基是含至多10个碳原子的芳基，杂芳基是含1到4个氮原子的5-或6-员芳香基或含1到2个氮原子和1个氧原子或硫原子的5-或6-员芳香环，在取代芳基或杂芳基中取代基是羟基，烷氧基，卤原子，硝基或由式-NR₆R₇表示的基团，其中R₆和R₇定义同上，烷氧基是含至多6个碳原子的直链或支链烷氧基，通过R₆和R₇结合在一起形成且其中可以含有其它杂原子的饱和5-到7-员环氨基，是含1到3个氮原子的5-到7-员环基和含1个氮原子和1个氧原子的5-到7-员环基，在取代烷基中取代基是环烷基，卤原子，羟基，烷氧基，氰基，羧基，烷氧基羰基，酰基，芳香基，或由式-CONR₄R₅或-NR₆R₇表示的基团，其中R₄和R₅每个独立表示氢原子或烷基，或R₄和R₅结合在一起形成可以在其环中含有其它杂原子的饱和5-到7-员环氨基，其中R₆、R₇、环烷基、烷氧基、烷氧基羰基、酰基、芳香基、烷基定义如上，由R₄和R₅结合在一起形成且在其环中可以含有其它杂原子的饱和5-到7-员环氨基包括上述由R₆和R₇形成的环氨基定义的相同基团。