喜树硷衍生物,其制法及抗肿瘤剂

摘要

一种下列通式(l)之新颖喜树硷衍生物，CC (I)式中,Rl示氢原子或Cl-C4烷基,Ｒ2示氢或Ｃl-C4烷氧基, R3示氢或F、Cl、Ｂr原子或C１-C4烷基,Cl-C4烷氧基,羟基,C2-C4醯氧基或甲氧乙氧甲氧基,R4示F、Cl、Br原子，及Ｒ５示Ｃ３－Ｃ６烯基，啶基或经Ｃ１－Ｃ４烷氧基或Ｆ取代之苯基，但是，Ｒ２,Ｒ３及Ｒ４取代基不全为氢原子。

主权项

1.下列通式(1)之新颖喜树硷衍生物, 式中,R1示氢原子或C1-C4烷基,R2示氢或C1-C4烷氧基,R3 示氢或F、Cl、Br原子或C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,羟基,C 2-C4醯氧基或甲氧乙氧甲氧基,R4示F、Cl、Br原子,及 R5示C3-C6烯基,啶基或经C1-C4烷氧基或F取代之苯 基,但是,R2,R3及R4取代基不全为氢原子。2.一种如 申请专利范围第1项之通式(1)新颖喜树硷衍生物之 制法,其中使下列通式(2)之喜树硷衍生物, (式中,R1,R2,R3及R4之定义悉如上述),与N,N-二甲基伸 乙二胺,在无溶剂下相反应,以打开E-内酯环,接着, 以对应之醯化剂,使17-羟基进行醯化作用。3.一种 抗肿瘤剂,含有作活性成分之如申请专利范围第1 项之通式(1)喜树硷衍生物。