用作抗高血糖剂的新二二唑衍生物

摘要

本发明系关于新颖2-[4-(5-取代-1,24-二唑-3-基甲氧）基]-1,2，5-二唑啶-3,5-二酮，其对糖尿病(ｏb/ob及db/db)小鼠,非胰岛素依赖型糖尿病(NlDDM或IＩ型糖尿病)遗传动物模式验证具有抗高血糖活性。此等化合物以下式I表示:CCI式中R１为苯基,任意由l个分别选自Cl－Ｃ４烷基，Ｃ１－Ｃ４烷氧基，氟，氯，溴，碘，Ｃ１-C３三氟烷基或C１-C３三氟烷氧基之取代基取代;及R２系氢,或其医药可接受性盐类。

主权项

1.一种如下式之化合物 式中R1为苯基,任意由1个分别选自 C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,氟,氯,溴,碘,C1-C3三氟烷基或C 1-C3三氟烷氧基之取代基取代; 及 R2系氢, 或其医药可接受性盐类。2.如申请专利范围第1项 之化合物,其系选自: 2-{3-[5-(4-三氟甲氧-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧] 基}-[1,2,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-{4-[5-(4-三氟甲氧-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧] 基}-[1,2,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-{3-[5-(4-氯-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧]基}-[1,2 ,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-{4-[5-(4-氯-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧]基}-[1,2 ,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-[4-(5-苯基-[1,2,4]二唑-3-基甲氧)-基]-[1,2,4] 二唑啶-3,5-二酮, 2-[3-(5-苯基-[1,2,4]二唑-3-基甲氧)-基]-[1,2,4] 二唑啶-3,5-二酮, 2-{3-[5-(4-三氟甲氧-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧] 基}-[1,2,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-{4-[5-(4-三氟甲氧-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧] 基}-[1,2,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-{3-[5-(4-氟-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧]基}-[1,2 ,4]二唑啶-3,5-二酮,及 2-{4-[5-(4-氟-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧]基}-[1,2 ,4]二唑啶-3,5-二酮, 或其医药可接受性盐类。3.一种治疗哺乳类之血 糖过高之医药组成物,其包含医药可接受性载剂及 治疗有效量之下式化合物: 式中R1为苯基,任意由1个分别选自 C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,氟,氯,溴,碘,C1-C3三氟烷基或C 1-C3三氟烷氧基之取代基取代; 及 R2系氢, 或其医药可接受性盐。4.如申请专利范围第3项之 医药组成物,其中所用化合物系选自: 2-{3-[5-(4-三氟甲氧-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧] 基}-[1,2,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-{4-[5-(4-三氟甲氧-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧] 基}-[1,2,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-{3-[5-(4-氯-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧]基}-[1,2 ,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-{4-[5-(4-氯-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧]基}-[1,2 ,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-[4-(5-苯基-[1,2,4]二唑-3-基甲氧)-基]-[1,2,4] 二唑啶-3,5-二酮, 2-[3-(5-苯基-[1,2,4]二唑-3-基甲氧)-基]-[1,2,4] 二唑啶-3,5-二酮, 2-{3-[5-(4-三氟甲氧-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧] 基}-[1,2,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-{4-[5-(4-三氟甲氧-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧] 基}-[1,2,4]二唑啶-3,5-二酮, 2-{3-[5-(4-氟-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧]基}-[1,2 ,4]二唑啶-3,5-二酮,及 2-{4-[5-(4-氟-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基甲氧]基}-[1,2 ,4]二唑啶-3,5-二酮, 或其医药可接受性盐。