发明名称 具有抑制细胞Na /H 交换机转作用之2–烷氧基–苯甲醯胍类,其制法和其医药组成物
摘要 本发明相关于具式I之邻位经取代之苯甲醯胍类,CC其中的R(l)至R(4)基,与请求专利范围中的定义相同,这类化合物因具有保护心脏的组份而适于作为抗节律不整之医药品,用于供预防及冶疗梗塞形成与供冶疗心绞痛。它们也能以防止的方式,抑制因绝血引起的伤害所衍生之病理性发展,特别是因绝血而引发之心律不整。
申请公布号 TW386989 申请公布日期 2000.04.11
申请号 TW086102368 申请日期 1997.02.27
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 安又都;贝乔喜;柯汉伟;赖汉桥;施渥克;史罗伯;魏安蕊
分类号 A61K31/155;C07C279/10 主分类号 A61K31/155
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种式I之邻位经取代之苯甲醯胍类 式中: R(1)为H、F、Cl、Br、I、具1,2,3或4个碳原子之烷基 、具1,2,3或4个碳原子之烷氧基、具3,4,5或6个碳原 子之环烷基、具3,4,5或6个碳原子之环烷氧基或为( CF2)C-CF3,其中c为0或1; R(2)与R(3)为 同R(1)之定义; R(4)为具有1,2,3或4个碳原子之烷基; 以及其药理可容许之盐类。2.根据申请专利范围 第1项的化合物,其中: R(1)为H、F、Cl、具1,2,3或4个碳原子之烷基、具1,2,3 或4个碳原子之烷氧基、具5或6个碳原子之环烷基 、具5或6个碳原子之环烷氧基或为(CF2)C-CF3,其中c 为0或1; R(2)与R(3)为 同R(1)之定义; R(4)为甲基。3.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中: R(1)为H、F、Cl、具1,2,3或4个碳原子之烷基、具1,2,3 或4个碳原子之烷氧基、具5或6个碳原子之环烷基 、具5或6个碳原子之环烷氧基或为(CF2)C-CF3,其中c 为0或1; R(2)与R(3)为 同R(1)之定义; R(4)为甲基。4.一种制备根据申请专利范围第1项的 化合物之方法,包括令式II之化合物与胍反应, 其中R(1)至R(4)的定义如申请专利范围第1项中所述 者,而L系一种可简单地被亲核性取代释离基。5.根 据申请专利范围第1项的式I化合物,其系用于治疗 或预防因绝血状态而引发的疾病。6.根据申请专 利范围第5项的式I化合物,其系用于治疗或预防心 律不整。7.根据申请专利范围第5项的式I化合物, 其系用于治疗或预防心绞痛疾病。8.根据申请专 利范围第5项的式I化合物,其系用于治疗或预防心 脏绝血状态。9.根据申请专利范围第5项的式I化合 物,其系用于治疗或预防周围与中枢神经系统的绝 血状态与中风,或治疗休克状态。10.根据申请专利 范围第5项的式I化合物,其系用于治疗或预防周围 器官与四肢的绝血状态。11.根据申请专利范围第1 项的式I化合物,其系用于外科手术和器官移植,或 用于保存及储存外科处置用之移植器官。12.根据 申请专利范围第1项的式I化合物,其系用于治疗原 发性或续发性细胞增生所导致之疾病,因此系用作 为一种抗动脉硬化症剂或作为一种试剂供对抗糖 尿病末期并发症、癌症、纤维变性疾病(例如肺纤 维变性、肝硬化或肾纤维变性)、或前列腺增殖等 疾病。13.一种用于抑制细胞Na+/H+交换机转之医药 组成物,其系包含有效量之如申请专利范围第1项 之式I化合物。
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