1－苯基－4－苄基哌嗪化合物:多巴胺受体亚型的特异性配体(D4)

摘要

本发明公开了式(1)化合物或其可药用加成盐,其中R₁是卤素或C₁－C₄烷基;R₂和R₃相同或不同,并表示氢、卤素、C₁－C₄烷基、C₁－C₄烷氧基、烷基硫代、羟基、氨基、单(C₁－C₄)烷基氨基、二(C₁－C₄)烷基氨基,或者R₂和R₃合在一起表示与它们所连接的苯环一起形成萘基部分的4个碳的亚烯基部分,该化合物是多巴胺D4的拮抗剂,可用于治疗神经心理学疾病如精神分裂症、精神病性抑郁和躁狂。

主权项

1.下式化合物或其可药用酸盐：其中：R₁是卤素或C₁-C₄烷基，R_a是氢；或者R₁和R_a合在一起表示含有一个或两个氧原子的C_3-5亚烷基，该亚烷基与苯基合在一起形成含有一个或两个氧原子的5或6元环；或者R₁和R_a合在一起表示R₂和R₃相同或不同，并且表示氢、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、烷基硫代、羟基、硝基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基，或者R₂和R₃合在一起表示含有一个或两个氧原子的C_3-5亚烷基或亚烯基，所述亚烷基或亚烯基与苯基一起形成被一个或两个氧原子取代的5或6元环，条件是，当R₁是溴时，R₂和R₃分别可以不是2-异丙氧基和氢。