发明名称 Métodos melhorados de preparação de ácidos 4-ciano-4-(indazol substituìdo)ciclo-hexano-carboxìlicos úteis como inibidores de pde4.
摘要 Patente de Invenção: <B>"MéTODO MELHORADOS DE PREPARAçãO DE áCIDOS 4-CIANO-4-(INDAZOL SUBSTITUìDO)CILCO-HEXANO-CARBOXìLICOS úTEIS COMO INBIDORES DE PDE4"<D>. Um processo melhorado para preparação de um composto de Fórmula (I): compreendendo: (a) tratamento de um composto de Fórmula (la): com um álcool compreendendo um composto de Fórmula (lb-A) e um um ácido compreendendo um composto de Fórmula (lb-B): R~ a~-OH e HX (lb-A) (lb-B) R~ a~ é selecionado do grupo consistindo essencialmente de hidrogênio; (C~ 1~-C~ 6~)alquila; fenila e (C~ 1~-C~ 3~)alquilfenila, em que os ditos grupos fenila são opcionalmente substituídos por um ou dois substituintes selecionados do grupo consistindo essencialmente de -(C~ 1~-C~ 4~)alquila; -O(C~ 1~-C~ 3~)alquila; Br; e Cl; e é um ácido selecionado do grupo consistindo essencialmente de ácido bormídrico; ácido clorídrico; ácido sulfúrico; ácido sulfónico; e ácidos sulfónicos alifáticos e aromáticos selecionados do grupo consistindo essecialmente de ácido metanossulfónico, ácido trifluormetanossulfónico, ácido benzenossulfónico, ácido p-toluenossulfónico, e ácido canforossulfónico, pelo que HX proporciona as condições acídicas que resultam em formação de um sal do imidato correspondente de Fórmula (Ic): hidrólise do dito composto de Fórmula (Ic) para dar o dito composto de Fórmula (I).
申请公布号 BR9804754(A) 申请公布日期 2000.04.11
申请号 BR19980004754 申请日期 1998.11.03
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人 STEPHANE CARON
分类号 C07C251/86;C07D231/56;(IPC1-7):C07D231/56;C07C243/22;C07C243/20;C07C243/16;A61K31/416;A61P37/00 主分类号 C07C251/86
代理机构 代理人
主权项
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