摘要 |
Patente de Invenção: <B>"MéTODO MELHORADOS DE PREPARAçãO DE áCIDOS 4-CIANO-4-(INDAZOL SUBSTITUìDO)CILCO-HEXANO-CARBOXìLICOS úTEIS COMO INBIDORES DE PDE4"<D>. Um processo melhorado para preparação de um composto de Fórmula (I): compreendendo: (a) tratamento de um composto de Fórmula (la): com um álcool compreendendo um composto de Fórmula (lb-A) e um um ácido compreendendo um composto de Fórmula (lb-B): R~ a~-OH e HX (lb-A) (lb-B) R~ a~ é selecionado do grupo consistindo essencialmente de hidrogênio; (C~ 1~-C~ 6~)alquila; fenila e (C~ 1~-C~ 3~)alquilfenila, em que os ditos grupos fenila são opcionalmente substituídos por um ou dois substituintes selecionados do grupo consistindo essencialmente de -(C~ 1~-C~ 4~)alquila; -O(C~ 1~-C~ 3~)alquila; Br; e Cl; e é um ácido selecionado do grupo consistindo essencialmente de ácido bormídrico; ácido clorídrico; ácido sulfúrico; ácido sulfónico; e ácidos sulfónicos alifáticos e aromáticos selecionados do grupo consistindo essecialmente de ácido metanossulfónico, ácido trifluormetanossulfónico, ácido benzenossulfónico, ácido p-toluenossulfónico, e ácido canforossulfónico, pelo que HX proporciona as condições acídicas que resultam em formação de um sal do imidato correspondente de Fórmula (Ic): hidrólise do dito composto de Fórmula (Ic) para dar o dito composto de Fórmula (I).
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