苯并[C]菲啶鎓衍生物的制备方法

摘要

本发明述及制备通式为Ａ的苯并（Ｃ）菲啶__衍生物的方法$式中各基团定义见说明书。用本方法制备的特定的新苯并（Ｃ）菲啶__衍生物不仅具有抗瘤活性还具有对血小板凝结作用的抑制活性。此外，本化合物的酸式盐稳定性提高，在组方药物制剂时有好处。

主权项

1.一种制备通式为A的苯并[C]菲啶鎓衍生物的方法：式中的M和N各自表示羟基或低级烷氧基，或者M和N同时表示氢原子或共同构成亚甲二氧基，X表示酸根或酸式酸根，而R表示低级烷基，该方法包括：具有通式C的化合物，在有机锡化合物存在下进行关环反应，然后再进行氧化芳构化生成通式为D的化合物：C式中M和N各自表示羟基或低级烷氧基，或者M和N同时表示氢原子或一同构成亚甲二氧基，Y表示卤素原子、而W表示保护基；D式中M和N各自表示羟基或低级烷氧基、或者M和N同时表示氢原子或一同构成亚甲二氧基，而W表示保护基；通式D化合物与N-烷基化剂起反应进行所述化合物的N-烷基化；然后所生成的N-烷基化化合物进行脱保护基反应并用酸处理以生成式A化合物。