发明名称 影像造影剂
摘要 一种影像造影剂,其系为包含一脂溶性金属紫质错合物(metalloporphyrins)之组合物。
申请公布号 TW386034 申请公布日期 2000.04.01
申请号 TW086100425 申请日期 1997.01.16
申请人 国立清华大学 发明人 罗俊光;张建文
分类号 A61K49/00 主分类号 A61K49/00
代理机构 代理人 蔡清福 台北巿忠孝东路一段一七六号九楼
主权项 1.一种影像造影组合物,其系包含脂溶性金属紫质错合物(metalloporphyrin)与一界面活性剂,其中该金属系为钆(Gd)且该紫质系为5,10,15,20-四苯基-21H,23H-紫质(5,10,15,20-tetraphenyl-21H,23H-porphyrin)。2.如申请专利范围第1项之影像造影组合物,其系为一核磁共振造影剂。3.如申请专利范围第2项之影像造影组合物,直中该金属钆(Gd)系为顺磁性金属。4.如申请专利范围第1项之影像造影组合物,其中该影像造影剂系用于代谢或储存油溶性物质之器官。5.如申请专利范围第4项之影像造影组合物,其中该代谢或储存油溶性物质之器官系为肝脏。6.如申请专利范围第4项之影像造影组合物,其中该代谢或储存油溶性物质之器官系为皮下。7.如申请专利范围第1项之影像造影组合物,其中该界面活性剂系包覆于该脂溶性金属紫质错合物(metalloporphyrin)之外。8.如申请专利范围第1项之影像造影组合物,该界面活性剂系为篦麻油(cremopher EL)。图式简单说明:第一图系本案较佳实施例之化学结构图;第二图系本案较佳实施例之化学结构外加界面活性剂后之示意图;第三图系本案之四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒(Gd(acac)TPP-cremophor micelles)之紫外光-可见光光谱图;第四图系本案四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒之紫外光-可见光光谱图之放大图;第五图系5mg四苯基紫质乙醯丙酮钆、0.75mL篦麻油(cremopher-EL)、0.1mL酒精及2.5mL水混合而得之四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒之粒径分析;第六图系5mg四苯基紫质乙醯丙酮钆、0.375mL篦麻油、0.1mL酒精及2.5mL水混合而得之四苯基紫质乙醯内酮钆-篦麻油微胶粒之粒径分析;第七图系5mg四苯基紫质乙醯丙酮钆、1.5mL篦麻油、0.1mL酒精及2.5mL水混合而得之四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒之粒径分析;第八图系为四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒在不同pH水溶液相对于正辛醇间之分配系数;第九图系为不同浓度之四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒之纵向弛缓系数及横向弛缓系数;第十图系为四苯基紫质乙醯丙酮钆153-篦麻油微胶粒注射于肝肿瘤大白鼠4.24.48.72小时后在其肺脏、心脏、血液、肌肉中之生物分布;第十一图系为四苯基紫质乙醯丙酮钆153-篦麻油微胶粒注射于肝肿瘤大白鼠4.24.48.72小时后在其肝脏、脾脏、肝肿瘤、肾脏中之生物分布;第十二图系为肝肿瘤大白鼠注射四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒后之磁共振造影(A组剂量:3mole/kg;B、C、D为空白对照组);第十三图系为肝肿瘤大白鼠注射四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒后之磁共振造影(剂量:A组0.6mole/kg;B组1.5mole/kg、C组3mole/kg、Dmole/kg为空白对照组);第十四图系T1値(纵向弛缓时间)与四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒剂量之关系图;第十五图系四苯基紫质乙醯丙酮钆153-篦麻油微胶粒注射于皮下肿瘤小白鼠后4.24.48.96.120小时后在其体内肝脏、脾脏、肾脏之生物分布;第十六图系四苯基紫质乙醯丙酮钆153-篦麻油微胶粒注射于皮下肿瘤小白鼠后4.24.48.96.120小时后在其体内肺脏、血液、肌肉、脾下肿瘤、心脏之生物分布;第十七图系皮下肿瘤小白鼠注射四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒后之磁共振造影(剂量:A组:空白对照组;B组:9mole/kg、C组:36mole/kg);第十八图系注射四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒(剂量:6mole/kg)之大白鼠之GPT与GOT値(单位:U/L)与时间之关系图;以及第十九图系注射四苯基紫质乙醯丙酮钆-篦麻油微胶粒(剂量:6mole/kg)之小白鼠白鼠之GPT与GOT値(单位:U/L)与时间之关系图。
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