发明名称 DERIVADOS (TIA)-CICLOALQUIL-(B)-INDOLES COMO INHIBIDORES DE LA 5-LIPOXIGENASA.
摘要 COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO AR-{(CH{SUB,2})}{SUB,N}-O- CON N REPRESENTANDO CERO O UN ENTERO DE 1 A 4, SIENDO AR UN RADICAL ELEGIDO ENTRE FENILO, NAFTILO, TIENILO, FURILO, PIROLILO, IMIDAZOLILO, PIROZOLILO, TIAZOLILO, ISOTIAZOLILO, OXAZOLILO,ISOZAXOLILO, TIADIAZOLILO, OXADIAZOL, PIRIDILO,QUINOLILO, IOSQUINOLILO, INDOLILO, BENZOFUILO Y BENZOTIENILO; PUDIENDO AR ESTAR SUSTIDUIO O SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS RADICALES ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, ALKILO, ALCOXI, HIDROXI Y TRIFLUORMETILO, - R{SUB,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ELEGIDO ENTRE HALOGENO, ALILO, ALCOXI Y TRIFULORMETILO, -R{SUB,3} REPRESENTA UN RADICAL ELEGIDO ENTRE HIDROGENO, ALKILO, CARBOXIALKIL Y ALCOXICERBONIALKILO, - A REPRESENTA UNA CADENA ALKILENO {(CH{SUB,2})}{SUB,M} CON M COMPRENDIDO ENTRE 3 Y 6 O UN GRUPO DE FORMULA {(AL EN EL QUE P ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 4. LA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PERMITE AL PERSONAL CLINICO DISPOSNER DE AGENTES TERAPEUTICOS UTILES PARA IBNHIBIR CIERTOS PROCESOS (Y PARTICUALRMENTE LA ACTIVACION DE LA 5-LIPOXIGENASA) IMPLICADOS EN VARIAS PATOLOGIAS DE COMPONENTE ANTIIMFLAMATORIA (COMO LA ARTRITIS, LA COITIS Y LA SORIASIS) SIN AFECTAR A LA VIA DE LA CICLOOXIGENASA. LOS COMPUESTOS DELA INVENCION PERMITEN PARTICULARMENTE UNA INHIBICION DE LA 5-LIPO-OXIGENASA POR UN MECANISMO ANTI-FLAP ("FIVE LIPOXIGENASE ACTIVATORY PROTEIN"), INHIBICION QUE ES MUCHO MAS ELEVADA QUE LA DE LOS INHIBIDORES REDOX O DE LOS QUELANTES DE HIERRO.
申请公布号 ES2141904(T3) 申请公布日期 2000.04.01
申请号 ES19950401536T 申请日期 1995.06.28
申请人 ADIR ET COMPAGNIE 发明人 CAUBERE, PAUL;JAMART-GREGOIRE, BRIGITTE;CAUBERE, CATHERINE;MANECHEZ, DOMINIQUE;RENARD, PIERRE;ADAM, GERARD
分类号 A61K31/40;A61K31/403;A61K31/41;A61K31/415;A61K31/42;A61K31/425;A61K31/44;A61K31/4427;A61K31/4433;A61K31/47;A61P1/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/08;A61P13/02;A61P15/00;A61P17/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P43/00;C07D209/94;C07D401/12;C07D409/12;C07D417/12;C07D495/04;(IPC1-7):C07D209/94 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
主权项
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