发明名称 制备托诺氟沙星酸式盐的方法
摘要 应用无机酸通过亚胺中间体的水解制备了托诺氟沙星酸式盐,其中所述无机酸包括但不限于甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、硝酸、硫酸、磷酸、盐酸、氢溴酸、酒石酸、柠檬酸、醋酸和马来酸。托诺氟沙星酸式盐适用作抗生剂。
申请公布号 CN1248580A 申请公布日期 2000.03.29
申请号 CN99118470.X 申请日期 1999.09.02
申请人 辉瑞产品公司 发明人 T·诺里斯;P·R·罗斯;K·M·德威里斯
分类号 C07D471/04;//(C07D471/04,221:00,221:00) 主分类号 C07D471/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 郭建新
主权项 1.一种制备具有式(IV)结构的托诺氟沙星酸式盐的方法:<img file="A9911847000021.GIF" wi="772" he="459" />其中ZH是无机酸,该方法包括如下步骤,即将式(I)的化合物:<img file="A9911847000022.GIF" wi="1096" he="493" />其中R是C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基;并且其中式(I)化合物的亚苄基环任选被一个或多个氟、氯、溴、碘、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基取代,与包括所述无机酸ZH和水的组合物接触。
地址 美国康涅狄格