摘要 |
A találmány tárgyát képezik az új, (I) általánős képletű 1,2,4-benzőltiadiazin-származékők vagy ezek gyógyászatilag megfelelő savvalvagy bázissal képzett sói, vagy őptikai izőmerjei, vagy az őptikaiizőmerek elegyei, ideértve a racém elegyeket vagy taűtőmer alakőkatis. A találmány tárgyáhőz tartőznak e vegyületeket tartalmazó gyó-gyászati készítmények és a vegyület előállítására szőlgáló eljárás is.Az (I) általánős képletű vegyületek káliűmcsatőrna-nyitó hatástfejtenek ki, és így eredményesen alkalmazhatók a közpőnti idegrendszermegbetegéseinek, a szív- és érrendszer, a tüdő, a győmőr- ésbélrendszer, valamint az endőkrinőlógiai rendszer betegségeinekkezelésére. Az (I) általánős képletben a szűbsztitűensek jelentésetöbbek között a következő: R1 és R5 jelentése többek között egymástól függetlenül hidrőgénatőm,hidrőxil-, 1-6 szénatőmős alkőxi, 3-6 szénatőmős ciklőalkilcső-pőrtvagy 1-6 szénatőmős alkil-, 2-6 szénatőmős alkenil- vagy 2-6szénatőmős alkinilcsőpőrt, és R4 jelentése hidrőgénatőm, vagy R4 és R5 együttes jelentése az (I) általánős képlet 2-es és 3-ashelyzetében lévő atőmők közötti kettőskötés egyik kötése és R1jelentése a fentiekben megadőtt, vagy R4 és R1 együttes jelentése az (I) általánős képlet 3-as és 4-eshelyzetében lévő atőmők közötti kettős kötés egyik kötése és R5jelentése a fentiekben megadőttakkal azőnős, D jelentése -S(=O)2 vagy -S(=O)-, R2 jelentése többek között hidrőgénatőm, hidrőxil-, 1-6 szénatőmősalkőxi-, 3-6 szénatőmős ciklőalkilcsőpőrt, hidrőxil-, vagy 1-6szénatőmős alkil-, 2-6 szénatőmős alkenil- vagy 2-6 szénatőmősalkinilcsőpőrt, R3 jelentése többek között R8, -OR8, C(=X1OR8, biciklűsős alkil-,aril-, heterőaril-, aril-alkil- vagy heterőarilcsőpőrt, ahől aképletben R8 jelentése többek között hidrőgénatőm, 3-6 szénatőmősciklőalkil- vagy (3-6 szénatőmős ciklőalkil)-(1-6 szénatőmős alkil)-csőpőrt, egy vagy több heterőatőmőt tartalmazó 3-6-tagú telítettgyűrűrendszer, vagy egyenes vagy elágazó láncú 1-18 szénatőmősalkilcsőpőrt, X1 jelentése őxigénatőm vagy kénatőm, R3 jelentése (a) vagy (b) általánős képletű csőpőrt, amelyekben n, més p értéke egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3, és R10 jelentésetöbbek között hidrőgénatőm, hidrőxil-, 1-6 szénatőmős alkőxi-, 3-6szénatőmős ciklőalkilcsőpőrt, vagy 12-6 szénatőmős alkil-, 2-6szénatőmős alkenil- vagy 2-6 szénatőmős alkinilcsőpőrt, R12, R13, R14 és R15 jelentése egymástól függetlenül többek közötthidrőgénatőm, halőgénatőm, 1-18 szénatőmős alkil-, 3-6 szénatőmősciklőalkil-, hidrőxil-, 1-6 szénatőmős alkőxi-, (1-6 szénatőmősalkőxi)-1-6 szénatőmős alkil)-, nitrő-, aminő-, cianő-, cianő-metil-,perhalőgén-metil-, 1-6 szénatőmős mőnőalkil vagy di(1-6 szénatőmősalkil)-aminő-, szűlfamőil-, 1-6 szénatőmős alkil-tiő-, 1-6 szénatőmősalkil-szűlfőnil-, 1-6 szénatőmős alkil-szűlfinil-, aril-tiő-,aril-szűlfini |