发明名称 |
环烷并吲哚和环烷并氮杂吲哚衍生物,其制备方法和含有它们的药物组合物 |
摘要 |
用合适取代的羧酸与胺反应制备环烷并吲哚和环烷并氮杂吲哚。该环烷并吲哚和环烷并氮杂吲哚衍生物适合作为药物,特别是抗动脉粥样硬化药物的活性化合物。 |
申请公布号 |
CN1050605C |
申请公布日期 |
2000.03.22 |
申请号 |
CN95117117.8 |
申请日期 |
1995.10.04 |
申请人 |
拜尔公司 |
发明人 |
U·米勒;R·康奈尔;S·戈曼;R·格吕兹曼;M·布伊克;H·比索夫;D·丹泽;A·东姆迪-贝蒂;S·沃费尔 |
分类号 |
C07D471/04;C07D209/82;A61K31/40 |
主分类号 |
C07D471/04 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
张元忠 |
主权项 |
1.通式(I)的环烷并吲哚和环烷并氮杂吲哚衍生物及它们的盐或其异构体,<img file="C9511711700021.GIF" wi="969" he="315" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>,包括连接它们的双键,一起形成苯基或吡啶环或式<img file="C9511711700022.GIF" wi="180" he="238" />的环,其中,R<sup>8</sup>表示氢或具有最多4个碳原子的直链或支链烷基,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>,包括连接它们的双键,一起形成苯基环或4-8元环烯基,在R<sup>1</sup>/R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>/R<sup>4</sup>所提到的环系可任意地取代最多三次,可被相同或不同的三氟甲基取代基取代,被每一个都具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基取代或被具有最多6个碳原子的直链或支链烷基取代,这些基团本身可以被羟基取代,D代表具有4-12个碳原子的环烷基或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,E代表-CO-或-CS-基团,L代表氧或硫原子或式-NR<sup>9</sup>基团,其中,R<sup>9</sup>代表氢或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,这些基团可任意地被羟基或苯基取代,R<sup>5</sup>代表苯基或具有最多3个由S、N和/或O组成的杂原子5-7元饱和或不饱和杂环,这些杂环可任意地被取代最多3次,可被相同或不同的硝基、羧基、卤素或氰基取代基取代,或被每一个都具有最多6个碳原子的直链或支链链烯基或烷氧羰基取代,或被具有最多6个碳原子的直链或支链烷基取代,这些基团可任意地被羟基、羧基取代或被每一个都具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基取代,和/或这些杂环任意地被式-OR<sup>10</sup>或-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>的基团取代,其中,R<sup>10</sup>代表氢或每一个具有最多6个碳原子的直链或支链烷基或链烯基,R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>是相同或不同的,代表苯基、氢、具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,或具有最多8个碳原子的直链或支链酰基,这些基团可任意地被式-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>的基团取代,其中R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>是相同或不同的,并代表氢或具有最多8个碳原子的直链或支链酰基,R<sup>6</sup>代表氢、羧基或具有最多5个碳原子的直链或支链烷氧羰基,或代表具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,这些基团可任意地被羟基或被式-O-CO-R<sup>15</sup>的基团取代,其中,R<sup>15</sup>代表苯基,该苯基可任意地被取代最多3次,可被相同或不同的卤素或羟基取代基取代,或被具有最多5个碳原子的直链或支链烷基取代,或被每一个具有最多22个碳原子的直链或支链烷基或链烯基取代,每一个基团可任意地被式-OR<sup>16</sup>的基团取代,其中,R<sup>16</sup>是氢、苄基、三苯基甲基或具有最多6个碳原子的直链或支链酰基,R<sup>7</sup>代表氢或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>一起代表式=O的基团。 |
地址 |
联邦德国莱沃库森 |