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1.一种8-氧基-5,8-二氢-6H-二苯并[a,g]-13-丙酸衍 生物化合物,其具下通式(I) (I) 式中 X表氢或卤素原子,C1-C3烷基,或一或二个C1-C3烷氧基 ,或三氟甲基; Y表氢或卤素原子,C1-C3烷基,或C1-C3烷氧基; R表羟基,甲氧基,或通式NR2R3之基,其中R2及R3互相独 立,各表氢原子,C1-C4烷基,2-甲氧基乙基,2-胺基乙基 ,3-胺基丙基,2-(二甲胺基)乙基,3-(二甲胺基)丙基, 或2-六氢啶-1-基乙基,或者R2及R3与相接之氮原子 一起形成吗福基或咯啶基环或六氢基环, 在第4位置选择性为甲基或(1,1-二甲基乙氧基)羰基 取代; 呈自由硷形式或酸加成盐形式。2.一种制备根据 申请专利范围第1项之化合物之方法,其特征为 下通式(II)之酸酐 (II) 式中X如申请专利范围第1项之定义,与下适式(III) 之亚胺反应 (III) 式中Y如申请专利范围第1项之定义,以获得下通式( IV)之酸 (IV) 其以亚硫醯氯于甲醇中酯化,然后所获得之下通式 (V)之酯 (V) 转化成下通式(VI)之醇 (VI) 然后该醇氧化成下通式(VII)之醛 (VII) 然后该醛以(二甲氧基膦基)醋酸甲酯处理,分离所 获得之下通式(VIII)之酯 (VIII) 然后该酯氧化成下通式(IX)之酯 (IX) 最后,该酯进行催化氢化以获得下通式(Ia)之酯 (Ia) 其相当于通式(I)中R表甲氧基之化合物, 然后,若欲获得通式(I)中R表羟基之化合物,通式(Ia) 之酯进行水解,以获得下通式(Ib)之酸, (Ib) 若欲获得通式(I)中R表通式NR2R3基之化合物,通式(Ib )之酸以通式HNR2R3之胺处理; 或者,在通式(I)中X及Y非甲氧基之化合物,下通式(X) 之二苯并[a,g]以磷醯氯处理 (X) 以获得下通式(XI)之醛 (XI) 然后该醛以(二甲氧基膦基)醋酸甲酯处理,以获得 通式(IX)之酯,然后该化合物之处理如上述完成。3. 一种用于治疗GABAA受体之GABA激导性传递违常之医 药组合物,其特征为含有根据申请专利范围第1项 之化合物,合并赋形剂。 |
