4-ARILMETILOXIMETIL PIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.

摘要

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE M ES 2, 3 O 4; N ES 0, 1 O 2 CUANDO M ES 2 O 3 Y N ES 0 O 1 CUANDO M ES 4; X REPRESENTA O O S; R1 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C26, HALO, CIANO, NITRO, TRIFUOROMETILO, TRIMETILSILILO, -ORA, SRA, SORA, SO2RA, -NRARB, -NRACORB, -NRACO2RB, -CO2RA O -CONRARB, DONDE RA Y RB REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO C1-6, FENILO O TRIFUOROMETILO; R2 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C2-6, HALO, CIANO, NITRO, TRIFUOROMETILO, TRIMETILSILILO, -ORA, SRA, SO2RA, -NRARB, -NRACORB, -NRACO2RB, -CO2RA O -CONRARB, DONDE RA Y RB REPRESENTAN LO MISMO QUE SE HA DEFINIDO PREVIAMENTE; HETEROARILO SELECCIONADO DEL INDAZOLILO, TIENILO, FURILO, PIRIDILO, TIAZOLILO, TETRAZOLILO Y QUINOLILO; BENZHIDRILO; O BENCILO; EN DONDE CADA HETEROARILO Y CADA UNIDAD DE FENILO DE BENCILO Y BENZHIDRILO SE PUEDE SUSTITUIR POR ALQUILO C1-6, ALCOXI C16, HALO O TRIFUOROMETILO; Y R3 REPRESENTA H, COR9, CO2R10, COCONR10R11, COCO2R10, SO2R15, CONR10SO2R15, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO SELECCIONADO DEL (CO2R10, CONR10R11, HIDROXI, CIANO, COR9, NR10R11, C(NOH)NR10R11, CONHFENIL(ALQUILO C1-4), COCO2R10, COCONR10R11, SO2R15, CONR10SO2R15 Y FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL ALQUILO C16, ALCOXI C1-6, HALO Y TRIFUOROMETILO), Y-R8 O CO-Z-(CH2)Q-R12; R4, R5, R6 Y R7 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO C16; R8 REPRESENTA UN HETEROCICLO AROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R9 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 O FENILO; R10 Y R11 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO C1-6; R12 REPRESENTA NR13R14 O UN GRUPO AZACICLICO O AZABICICLICO AROMATICO O NO AROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R13 Y R14 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO C1-6, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS DE ENTRE ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALO O TRIFUOROMETILO O FENILALQUILO C1-4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO POR UNO O MAS DE ENTRE ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALO O TRIFUOROMETILO; R15 REPRESENTA ALQUILO C1-6, TRIFUOROMETILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALO Y TRIFUOROMETILO; Y REPRESENTA UNA CADENA DE HIDROCARBURO DE 1, 2, 3 O 4 ATOMOS DE CARBONO QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR OXO; Z REPRESENTA CH2, O, S O NR10; Y Q REPRESENTA 0, 1, 2, 3, 4, 5 O 6 Y SUS SALES SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.