环肽衍生物

摘要

本发明涉及式Ⅰ即环－(Arg－X－Asp－R¹)化合物和其盐,其中X是Gly、Ala或NH－NH－CO,R¹是式Ⅱ的基团,和R²、R³、R⁴具有在权利要求1中给出的含义,其可以作为整联蛋白抑制剂来预防和治疗循环方面的疾病,特别是血栓形成、心肌梗塞、冠心病、动脉硬化,通过血管生成来维持或传播的病理性疾病,以及治疗肿瘤。

主权项

1.式I化合物和其盐：                   环-(Arg-X-Asp-R¹)  I其中X是Gly、Ala或NH-NH-CO，这里上述氨基酸也可以是氨基酸衍生物，并且这些氨基酸残基以肽方式通过α-氨基和α-羧基相互连接起来，R¹是式II的基团R²、R³、R⁴在各种情况下均相互独立地是H、A、Ar、R⁵-Ar、Het或R⁵-Het，A是具有1至6个碳原子的烷基，Ar是未取代的或被R⁷、R⁸或R⁹单、二或三取代的苯基或未取代的萘基，R⁵是具有1至6个碳原子的亚烷基，R⁶、R^6’在各种情况下相互独立地是H、A、苄基或苯基，R⁷、R⁸、R⁹在各种情况下相互独立地是R⁶、OR⁶、Hal、NO₂、NR⁶R^6’、NHCOR⁶、CN、NHSO₂R⁶、COOR⁶或COR⁶，Hal是F、Cl、Br或I和Het是含有1至4个N、O和/或S原子的单核或双核杂环，该杂环是未取代的，或可以被一个、两个或三个Hal、A、NR⁶R^6’、CN或NO₂取代，其中，该化合物可以是旋光性氨基酸和氨基酸衍生物，也包括D和L构型。