可以增强AMPA受体活性的苯并呋喃化合物

摘要

通式(Ⅰ)的化合物具有增强AMPA受体活性的特性。该化合物可用于促进对依赖于AMPA受体之行为的学,用于治疗其中AMPA受体或利用这些受体的突触数量减少或效力降低的疾病如记忆损害。它们还可用于增强兴奋性突触活性以恢复大脑亚区之间的平衡,从而治疗精神分裂症或精神分裂症样的行为。

主权项

1.下式的化合物：其中：R¹是氧或硫；R²和R³彼此独立地选自-N＝、-CR＝和-CX＝；M是＝N-或＝CR⁴-，其中R⁴和R⁸彼此独立地是R或合在一起形成将M连接在环顶点2’上的单一连接部分，所述连接部分选自单键、-CRR’-、-CR＝CR’-、-C(O)-、-O-、-S(O)_y-、-NR-和-N＝；和R⁵和R⁷彼此独立地选自-(CRR’)_n-、-C(O)-、-CR＝CR’-、-CR＝CX-、-CRX-、-CXX’-、-S-和-O-；和R⁶选自-(CRR’)_m-、-C(O)-、-CR＝CR’-、-CRX-、-CXX’-、-S-和-O-；其中：X和X’彼此独立地选自-Br、-Cl、-F、-CN、-NO₂、-OR、-SR、-NRR’、-C(O)R、-CO₂R或-CONRR’，其中，在一个单独的基团X或在两个相邻的基团X上的两个基团R或R’可以合在一起形成环；R和R’彼此独立地选自(i)氢；(ii)C₁-C₆支链或无支链烷基，所述烷基可以是未取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、烷氧基、羟基、烷硫基、氨基、酮基、醛基、羧酸、羧酸酯或羧酸酰胺的功能基所取代，其中，在一个碳上或相邻的碳上的两个所述烷基可以合在一起形成环；(iii)芳基，所述芳基可以是未取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、烷氧基、羟基、芳氧基、烷硫基、氨基、酮基、醛基、羧酸、羧酸酯或羧酸酰胺的功能基所取代；m和p彼此独立地是0或1；n和y彼此独立地是0、1或2。