发明名称 含或唑衍生物之医药组成物及该新颖衍生物
摘要 本发明提供一种含有或唑衍生物或其之消炎剂,特别是关节炎治疗剂。本发明亦提供一种具有消炎活性之新颖或唑衍生物。
申请公布号 TW384285 申请公布日期 2000.03.11
申请号 TW084101956 申请日期 1995.03.02
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 左右田隆;牧野治彦;马场厚生
分类号 C07D215/00;C07D239/74;C07D401/06;C07D403/06;C07D521/00;A61K31/395 主分类号 C07D215/00
代理机构 代理人 陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种消炎之医药组成物,包括:化学式(I)之化合物 或其医药上可接受之及医药上可接受之载剂: 式中, Y为氮原子或C-G,式中,G为C1-6烷氧羰基; R1及R2各为氢原子,可经羟基或苯基取代之C1-6烷基 、C3-8环烷基、苯基或含氮6员杂环基,或R1及R2合而 形成含有1或2个选自氧、氮及硫之杂原子且可经C1 -6烷基取代之5至7员饱和环; A环可任意经C1-6烷氧基或卤原子或C1-4伸烷二氧基 取代; B环可任意经C1-6烷氧基或卤原子取代;及 n为1至4之整数。2.如申请专利范围第1项之医药组 成物,其中R1及R2各为可经羟基或苯基取代之C1-6烷 基或C3-8环烷基。3.如申请专利范围第1项之医药组 成物,其中R1及R2合而形成有1或2个选自含氧、氮及 硫之杂原子且可经C1-6烷基取代之5至7员饱和环。4 .如申请专利范围第1项之医药组成物,其中n为1或2 。5.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中Y为C- G。6.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中G为 乙氧羰基。7.如申请专利范围第1项之医药组成物, 其中Y为氮原子。8.如申请专利范围第1项之医药组 成物,其中A环系于或唑环之第6及7位上经 C1-4伸烷二氧基取代。9.如申请专利范围第8项之医 药组成物,其中A环系于或唑环之第6及7位 上经甲二氧基取代。10.如申请专利范围第1项之医 药组成物,其中A环系经1或2个C1-6烷氧基取代。11. 如申请专利范围第10项之医药组成物,其中A环系经 1或2个甲氧基取代。12.如申请专利范围第1项之医 药组成物,其中A环系经相同或不同之二个C1-6烷氧 基取代。13.如申请专利范围第12项之医药组成物, 其中A环系经二个甲氧基取代。14.如申请专利范围 第13项之医药组成物,其中A环系于或唑环 之第6及7位上经二个甲氧基取代。15.如申请专利 范围第1项之医药组成物,其中B环系经1或2个C1-6烷 氧基取代。16.如申请专利范围第1项之医药组成物 ,其中B环系经1或2个甲氧基取代。17.如申请专利范 围第1项之医药组成物,其中B环系经相同或不同之 二个C1-6烷氧基取代。18.如申请专利范围第17项之 医药组成物,其中B环系经二个甲氧基取代。19.如 申请专利范围第18项之医药组成物,其中B环系于第 3及4位上经二个甲氧基取代。20.如申请专利范围 第1项之医药组成物,其中化学式(I)之化合物为 4-(3,4-二甲氧苯基)-2-(N-第二丁基-N-丙胺甲基)-6,7- 二甲氧-3-羧酸乙酯; 4-(3,4-二甲氧苯基)-2-(N-第三丁基-N-乙胺甲基)-6,7- 二甲氧-3-羧酸乙酯; 2-(N,N-二乙胺甲基)-4-(3,4-二甲氧苯基)-6,7-二甲氧 -3-羧酸乙酯;或 4-(3,4-二甲氧苯基)-2-(N-乙胺甲基)-6,7-二甲氧唑 。21.一种化学式(I)之化合物或其医药上可接受 之; 式中, Y为氮原子; R1为氢及R2为氢原子,C1-6烷基或苯基; A环可任意经C1-6烷氧基取代; B环可任意经C1-6烷基或卤原子取代;及 n为1至4之整数。22.如申请专利范围第21项之化合 物,其中n为1或2。23.如申请专利范围第21项之化合 物,其中A环系经两个C1-6烷氧基取代。24.如申请专 利范围第21项之化合物,系2-(N-乙胺基甲基)-4-(3,4- 二甲氧苯基)-6,7-二甲氧唑。25.如申请专利范 围第21项之化合物,系4-(3,4-二甲氧苯基)-2-(第三丁 胺基甲基)-6,7-二甲氧唑。26.如申请专利范围 第21项之化合物,系4-(3,4-二甲氧苯基)-2-(第二丁胺 基甲基)-6,7-二甲氧唑。27.如申请专利范围第 21项之化合物,系2-苯胺基甲基-4-(3,4-二甲氧苯基)-6 ,7-二甲氧唑。
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