| 摘要 |
Den foreliggende oppfinnelse vedrører forbindelser med for- mel (I), N-oksidene, de farmasøytisk akseptable addisjons- salter og de stereokjemisk isomere former derav, p og q er O, l, 2, 3 eller 4 og q er også 5; X er O, S, NR3 eller en direkte binding; R1 er hydrogen, hydroksy, halo, valgfritt substituert amino, valgfritt substituert d-6-alkyl, d-e~ alkyloksy, C3-7-cykloalkyl eller aryl; R2 er aryl, Het1, C3- -,-cykloalkyl, valgfritt substituert d-e-alkyl; og hvis X er O, S eller NR3, da kan R2 også være en karbonyl- eller tio- karbonyl-forbundet substituent; R3 er hydrogen eller d-<- alkyl; R4 og R5 er uavhengig valgfritt substituert d-e~ alkyl, halo, hydroksy, merkapto, d-6-alkyloksy, d-6~alkyl- tio, Ci-e-alkylkarbonyloksy, aryl, cyano, nitro, Het3, R6 eller NR7R8; R6 er substituert sulfonyl eller sulfonyl; R7 og R8 er hydrogen, valgfritt substituert d-4-alkyl, aryl, en karbonyl- eller tiokarbonyl-forbundet substituent, C3.7- cykloalkyl, Het3 og R6; R9 og R10 er hver uavhengig valgt fra hydrogen, valgfritt substituert d-4-alkyl, fenyl, en karbonyl- eller tiokarbonyl-forbundet substituent, C3.7- cykloalkyl, Het3 og R6, R11 er hydroksy, merkapto, cyano, nitro, halo, trihalometyl, d-4~alkyloksy, karboksyl, d-4~ alkyloksykarbonyl, trihalo-d-4-alkylsulfonyloksy, R6, NR7R8, C(=0)NR7R8, aryl, aryloksy, arylkarbonyl, C3-7-cykloalkyl, C3-7-cykloalkyloksy, ftalimid-2-yl, Het3 og C(=O)Het3; R12 og R13 er hver uavhengig valgt fra hydrogen, valgfritt substituert d-4-alkyl, fenyl, en karbonyl- eller tiokarbonyl-forbundet substituent, C3-7-cykloalkyl og R6; aryl er valgfritt substituert fenyl; Het1, Het2 og Het3 er valgfritt substituerte heterocykler; samt fremgangsmåter ved deres fremstilling og komposisjoner som inneholder dem. Den vedrører videre deres anvendelse som en medisin.
|
