发明名称 制备取代的哌啶-环氧化物的方法
摘要 本发明涉及制备通式Ⅰ化合物或其盐的方法,所述方法的特征在于包括以下步骤:a)环氧化通式2化合物或其盐;b)随后,可任选地分离所需立体异构体。式中A是亚芳基;R<SUP>1</SUP>是-C<SUP>*</SUP>R<SUP>3</SUP>R<SUP>4</SUP>R<SUP>5</SUP>;R<SUP>2</SUP>是-O-烷基,-O-环烷基,-O-链烯基,-O-芳基,-O-芳烷基,-O-芳烷氧基烷基,-O-烷基磺酰基,-O-芳基磺酰基,氯,溴或碘;R<SUP>3</SUP>是氢;R<SUP>4</SUP>是芳基;R<SUP>5</SUP>是烷基,环烷基,芳基,烷氧基烷基或羟烷基;以及其中的C<SUP>*</SUP>是不对称碳原子。
申请公布号 CN1245805A 申请公布日期 2000.03.01
申请号 CN99117532.8 申请日期 1999.08.09
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 R·古勒;B·劳瑞;R·施密德
分类号 C07D491/044;C07D211/44;A61K31/445;A61P5/38;//(C07D491/044,221:00,303:00) 主分类号 C07D491/044
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 杜京英
主权项 1、一种制备通式I所示化合物或其盐的方法,<img file="A9911753200021.GIF" wi="122" he="460" />其特征在于该方法包括以下步骤:a)环氧化通式2所示的化合物或其盐<img file="A9911753200022.GIF" wi="108" he="408" />上式中A是亚芳基;R<sup>1</sup>是-C<sup>*</sup>R<sup>3</sup>R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>2</sup>是-O-烷基,-O-环烷基,-O-链烯基,-O-芳基,-O-芳烷基,-O-芳烷氧基烷基,-O-烷基磺酰基,-O-芳基磺酰基,氯,溴或碘;R<sup>3</sup>是氢;R<sup>4</sup>是芳基;R<sup>5</sup>是烷基,环烷基,芳基,烷氧基烷基或羟烷基;以及其中的C<sup>*</sup>是不对称碳原子;b)然后,可任选地分离所需立体异构体。
地址 瑞士巴塞尔