发明名称 用于治疗口鳞状细胞癌的白三烯拮抗剂
摘要 本发明提供治疗或抑制口鳞状细胞癌的方法,该方法包括给予需要此治疗的哺乳动物治疗有效量的、具有白三烯B<SUB>4</SUB>拮抗剂活性的化合物。
申请公布号 CN1245429A 申请公布日期 2000.02.23
申请号 CN97181730.8 申请日期 1997.12.02
申请人 伊莱利利公司 发明人 J·H·弗莱施;W·T·杰克森;J·S·肖耶尔
分类号 A61K31/495;A61K31/50;A61K31/445;A61K31/44;A61K31/41;A61K31/275;A61K31/19;A61K31/535 主分类号 A61K31/495
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 周慧敏
主权项 1.治疗或抑制哺乳动物口鳞状细胞癌的方法,该方法包括给予需要此治疗的哺乳动物治疗有效量的式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:其中:R1为C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5链炔基、C1-C4烷氧基、(C1-C4烷基)硫代、卤素或R2-取代的苯基;每个R2和R3各自独立为氢、卤代、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基,(C1-C4烷基)-S(O)q-、三氟甲基或二(C1-C3烷基)氨基;X为-O-、-S-、-C(=O)或-CH2-;Y为-O-或-CH2-;或者当接在一起时,-X-Y-为-CH=CH-或-C≡C-;Z为直链或支链的C1-C10亚烷基;A为键、-O-、-S-、-CH=CH-或-CRaRb-,其中Ra和Rb各自独立为氢、C1-C5烷基、或R7-取代的苯基,或者与它们所连接的碳原子一起形成C4-C8环烷基的环; R4为R6 或其中,每个R6独立为-COOH、5-四唑基、-CON(R9)2或-CONHSO2R10;每个R7为氢、C1-C4烷基、C2-C5链烯基、C2-C5链炔基、苄基、甲氧基、-W-R6、-T-G-R6、(C1-C4烷基)-T-(C1-C4亚烷基)-O-或羟基;R8为氢或卤代;每个R9独立为氢、苯基或C1-C4烷基,或者与氮原子一起形成吗啉代、哌啶子基、哌嗪基或吡咯烷基;R10为C1-C4烷基或苯基;R11为R2、-W-R6或-T-G-R6;每个W为键或者为1至8个碳原子的直链或支链二价烃基;每个G为1至8个碳原子的直链或支链二价烃基;每个T为键、-CH2-、-O-、-NH-、-NHCO-、-C(=O)-或-S(O)q-;K为-C(=O)-或-CH(OH)-;每个q独立为0、1或2;p为0或1;并且t为0或1;前提为当X是-O-或-S-时,Y不是-O-;前提为当A是-O-或-S-时,R4不是R6;前提为当A是-O-或-S-及Z是键时,Y不是-O-;并且前提为当P是0时,W不是键。
地址 美国印第安纳州