| 摘要 |
Un método para preparar un compuesto opticamente activo de formula I donde E se selecciona entre nitrogeno y CZ, donde C es un carbono de anillo y Z es unsustituyente tal como se define más adelante, donde: cuando E es CZ, X y Z se seleccionan delgrupo formado por: (A) X es ArY donde Y es un grupo de enlaceseleccionado entre carbonilo, sulfinilo y sulfonilo y Ar se selecciona entre el grupo formado por fenilo sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados entrehalo, hidroxi, ciano C1-C4 alquilo, y C1-C4 alcoxi; anillos heteroarilo de seis miembros que contienen 1-2 átomos de nitrogeno como los unicos heteroátomos;anillos heteroarilo de cinco miembros que contienen 1-2 heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre; y Z se selecciona entrehidrogeno, ciano, halo, hidroxi, C1-C4 alquilo y C1-C4 alcoxi; y (B) X es ciano y Z se selecciona entre el grupo formado por feniltio, fenilsulfinilo, yfenilsulfonilo cuyos anillos fenilo están sustituidos con 0-2 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxi, ciano, nitro, C1-C4 alquilo, y C1-C4 alcoxi;y cuando E es nitrogeno, X es independientemente seleccionado entre cualquiera de los valores de X mencionados precedentemente (A); y * es uncentro quiral opticamente activo, que comprende el paso de tratar un compuesto racémico de formula II donde X y E son los definidos precedentemente y R1 esalquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxi, halogeno, C1-C4 alcoxi, ciano, C1-C4 alquilamino yC1-C4 con una enzima hidrolasa. La invencion provee asimismo intermediarios quirales utiles para preparar el compuesto de formula I y procesos enzimáticospara preparar dichos intermediariosquirales.
|
