金属蛋白酶抑制剂,申请号CN95191248.8-传众专利搜索

发明名称	金属蛋白酶抑制剂
摘要	本发明涉及式（Ⅰ）的基质金属蛋白酶抑制剂，其中Ｘ是－CO<SUB>2</SUB>H或－ＣＯＮ－ＨＯＨ基团；R<SUB>4</SUB>是苯基或是５或６元杂芳环，其中环中任何的氮原子可被氧化成Ｎ－氧化物，它可任意地与苯环或与５、６或７元杂环稠合，其中任何环可被任意取代。
申请公布号	CN1049651C	申请公布日期	2000.02.23
申请号	CN95191248.8	申请日期	1995.01.20
申请人	英国生物技术药物有限公司	发明人	R·P·贝克特;M·惠特克;A·密勒;F·M·马丁
分类号	C07C259/06;C07D213/75;C07D277/46;C07D285/135;C07D333/34;C07D213/89;A61K31/00	主分类号	C07C259/06
代理机构	上海专利商标事务所	代理人	陈文青
主权项	1.一种通式I的化合物或它的盐、水合物或溶剂合物：<img file="C9519124800021.GIF" wi="644" he="228" />其中X是-CO<sub>2</sub>H或-CONHOH基团；R<sub>1</sub>是氢；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基；苯基；取代苯基；苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；取代苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；杂环基；取代杂环基；杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；取代杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；BSO<sub>n</sub>A-基团，其中n是0，1或2，B是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、苯基、取代苯基、杂环基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、苯甲酰甲基或取代苯甲酰甲基，A代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；氨基；被保护的氨基；酰基氨基；OH；SH；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基；二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基；芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、巯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或羧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中氨基、羟基、巯基或羧基是可任意被保护，或羧基可被酰胺化；被氨基甲酰基、单(低级烷基)氨基甲酰、二(低级烷基)氨基甲酰基、二(低级烷基)氨基或羧基低级链烷酰基氨基取代的低级烷基；R<sub>2</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链炔基、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或环烯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中的任何基团可任意被1个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素和氰基(-CN)的取代基所取代；R<sub>3</sub>是天然或非天然的α-氨基酸的特征基团，其中任何官能团可被保护；R<sub>4</sub>是苯基或5或6元杂芳环，其中环上任何的氮原子可被氧化成N-氧化物，它可任意地与苯环或与5、6或7元杂环稠合，其中任何环可任意地被下列基团所取代：(a)一个或多个独立地选自羟基、卤素、-CN、-CO<sub>2</sub>H、-CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-CONH<sub>2</sub>、-CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-CON((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-CHO、-CH<sub>2</sub>OH、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)全氟烷基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>和-NHCO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的基团，或(b)选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链炔基、(C<sub>3</sub>-C8)环烷基、(C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基、苯基、苄基、杂芳基或杂芳基甲基的基团，这些基团的任何一个都可被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)全氟烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或-S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的取代基所任意取代；R<sub>5</sub>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；条件是当R<sub>1</sub>是氢，R<sub>2</sub>是正戊基，R<sub>3</sub>是异丙基且R<sub>5</sub>是氢时，R<sub>4</sub>不是2-吡啶基。
地址	英国牛津