发明名称 7-(2-氧杂-5,8-二氮杂二环[4.3.0]壬-8-基)喹诺酮羧酸和萘啶酮羧酸衍生物在治疗幽门螺杆菌感染和与其相关的胃十二指肠疾病中的应用
摘要 本发明涉及在7位被2-氧杂-5,8-二氮杂二环[4.3.0]壬-8-基基团取代的喹诺酮羧酸和萘啶酮羧酸衍生物和其可药用的水合物和/或盐在治疗幽门螺杆菌感染和与其相关的胃十二指肠疾病中的用途。
申请公布号 CN1245428A 申请公布日期 2000.02.23
申请号 CN97181720.0 申请日期 1997.12.04
申请人 拜尔公司 发明人 M·马茨克;U·佩特森;T·杰特施;S·巴特尔;T·申克;T·希姆勒;B·巴斯纳;H·O·维尔林;K·沙勒;H·拉比辛斯基
分类号 A61K31/47 主分类号 A61K31/47
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 罗宏;吴大建
主权项 1.通式(I)的化合物,包括其外消旋体、非对映体混合物形式或对映体纯或非对映体纯化合物,以及其可药用的水合物和/或盐在治疗幽门螺杆菌感染和与其相关的胃十二指肠疾病中的用途,<img file="A9718172000021.GIF" wi="864" he="341" />其中R<sup>1</sup>代表任选被卤素单或二取代的具有1-4个C原子的烷基、任选被1或2个氟原子取代的苯基或任选被1或2个氟原子取代的环丙基,R<sup>2</sup>代表氢、任选被羟基、甲氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基取代的具有1-4个C原子的烷基或(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂戊烯-4-基)甲基,A代表N或C-R<sup>3</sup>,其中R<sup>3</sup>代表氢、卤素、甲基、甲氧基、二氟甲氧基或氰基,或另外与R<sup>1</sup>一起可形成结构为-<sup>*</sup>O-CH<sub>2</sub>-CH-CH<sub>3</sub>或-<sup>*</sup>O-CH<sub>2</sub>-N-CH<sub>3</sub>的桥,其中用*标明的原子与A的碳原子相连,R<sup>4</sup>代表氢、苄基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂戊烯-4-基)-甲基、结构为CH=CH-COOR<sup>5</sup>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COOR<sup>5</sup>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CN、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COCH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>COCH<sub>3</sub>的基团,其中R<sup>5</sup>代表甲基或乙基,R<sup>6</sup>代表氢、氨基、羟基、甲基或卤素,
地址 联邦德国莱沃库森