| 主权项 |
1.一种作为内皮素受体抑制剂之医药组合物,其系包含如式I之羧酸衍生物:其中R为甲醯基、CO2H或可水解成COOH的基团,而其他取代基如下定义:R2为卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4-卤烷氧基或烷硫基;X为氮或CR14,其中R14为氢或与R3共同形成3或4员伸烷基或伸烯基链,各链上一亚甲基为氧所取代;R3为卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基、C1-C4-烷硫基或如上所示,R3键联至R14而形成5或6员环;R4为C1-C10-烷基,其可带有一到五个卤原子及/或以下基团之一:C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、氰基、C1-C8-烷羰基、C1-C8-烷氧羰基、苯基、苯氧基或苯羰基,其中苯基可带一至五个卤原子及/或一至三个下列基团:C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基及/或C1-C4-烷硫甚;C1-C10-烷基,其可带有一到五个卤原子并带有下列基团之一:五员杂芳环,其含有一至三个氮原子及/或一个硫或氧原子并带有一到四个卤原子及/或一到二个下列基团:C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基、C1-C4-烷硫基及/或苯基;C3-C12-环烷基或C3-C12-环烯基,其各含有一个氧或硫原子且带有一至五个卤原子及/或以下基团之一:C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、氰基、C1-C8-烷羰基、C1-C8-烷氧羰基、苯基、苯氧基或苯羰基,其中苯基可带有一至五个卤原子及/或一到三个下列基团:C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基及/或C1-C4-烷硫基;C3-C6-烯基或C3-C6-炔基,其各带有一至五个卤原子及/或以下基团之一:C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、氰基、C1-C8-烷羰基、C1-C8-烷氧羰基、苯基、苯氧基或苯羰基,其中苯基可带有一到五个卤原子及/或一到三个下列基团:C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基及/或C1-C4-烷硫基;五或六员杂芳环,其含有一至三个氮原子及/或一个硫或氧原子且带有一到四个卤原子及/或一或二个下列基团:C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基、C1-C4-烷硫基、苯基、苯氧基或苯羰基,其中苯基可带有一至五个卤原子及/或一至三个下列基团:C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基及/或C1-C4-烷硫基;苯基或基,其各可为一或多个下列基团所取代:卤素、硝基、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基、苯氧基、C1-C4-烷硫基、胺基、C1-C4-烷胺基或C1-C4-二烷胺基;R4与R5和相邻的碳原子一起形成一个3到8员环,其可含有一个氧或硫原子且可带有一到三个下列基团:C1-C4-烷基、卤素、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基及/或C1-C4-烷硫基;R5为氢,C1-C4-烷基、C3-C6-烯基、C3-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧烷基、C1-C4-烷硫烷基、苯基或如上所示,R5键联至R4形成一个3至8员环;R6为C1-C8-烷基、C3-C6-烯基、C3-C6-炔基或C3-C8-环烷基,上列各基团可以下列基团取代一到多次:卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-烯氧基、C3-C6-炔氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤烷氧基、C1-C4-烷碳基、C1-C4-烷氧羰基、C1-C4-烷胺基,二C1-C4-烷胺基、苯基、苯氧基或为以下基团取代一或多次(如一到三次)之苯基:卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基或C1-C4-烷硫基;苯基或基,各可为一或多个下列基团取代:卤素、硝基、氰基、羟基、胺基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基、苯氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷胺基或C1-C4-二烷胺基;五或六员杂芳环,其含有一到三个氮原子及/或一个硫或氧原子且可带有一到四个卤原子及/或一或二个下列基团:C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基、C1-C4-烷硫基、苯基、苯氧基或苯羰基,其中苯基可带有一至五个卤原子及/或一至三个以下基团:C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤烷氧基及/或C1-C4-烷硫基;Y为硫或氧或是一单键;Z为硫或氧。 |
