| 主权项 |
1.通式(I)的杂环稠合之啶及其盐, 其中 A 表示苯基,可选地以相同或不同的方式以卤素进 行至多5次的取代, D 表示式 R5-X-或 的基团 其中 R5和R6相互独立, 表示苯基, X 表示具有至多8个碳原子的直链或支链伸烷基,其 可选地用羟基取代至多2次, R7 表示氢或卤素 而 R8 代表氢或卤素, E 表示具有3-8个碳原子的环烷基,或 表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基, R1和R2一起形成具有至多6个碳原子的伸烷基链,该 链中插有氧原子或硫原子或基团-SO2或NR13, 其中 R13表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基 或醯基,或 表示基, 且如此形成杂环时,杂环也可以是苯并稠合的,必 须总是用羰基或下式的基团取代, 其中 a 表示数字1, 而 R14 表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷 基、羟基取代的烷基,或表示式-SiR15R16R17的基团, 其中 R15.R16和R17相同或不同,表示具有至多6个碳原子的 直链或支链烷基, 而杂环和/或苯并稠合的环(R1/R2)可选地以相同或 不同的方式以具有至多6个碳原子的直链或支链烷 氧基进行至多5次的取代,也可选地以偕位方式取 代, 和/或可选地以相同或不同的方式以具有至多6个 碳原子的直链或支链烷基进行至多6次的取代,也 可选地以偕位方式取代。2.根据申请专利范围第1 项的结构式的杂环稠合之啶及其盐, 其中 A 表示苯基,其可选地以相同或不同的方式以氟、 氯或溴进行至多3次的取代, D 表示式 R5-X-或 的基团 其中 R5和R6相互独立, 表示 苯基,其可选地以相同或不同的方式以三氟甲基进 行至多3次的取代, X 表示具有至多6个碳原子的直链或支链伸烷基,其 可选地用羟基取代至多2次, R7 表示氢、氟或氯, 而 R8 代表氢、氟、氯或溴, E 表示环丙基、环丁基、环茂基、环己基或庚基, 或表示具有至多6个碳原子的直链或支链烷基, R1和R2一起形成具有至多5个碳原子的伸烷基链,该 链中插有氧原子或硫原子或基团-SO2或NR13, 其中 R13表示氢或具有至多5个碳原子的直链或支链烷基 或醯基,或 表示基, 且如此形成杂环时,杂环也可以是苯并稠合的,必 须总是用羰基或下式的基团取代, 其中 a 表示数字1, 而 R14 表示氢或具有至多5个碳原子的直链或支链烷 基、羟基取代的烷基,或表示式-SiR15R16R17的基团, 其中 R15.R16和R17相同或不同, 表示苯基、具有至多5个碳原子的直链或支链烷基 , 而杂环和/或苯并稠合的环(R1/R2)可选地以相同或 不同的方式以具有至多4个碳原子的直链或支链烷 氧基进行至多3次的取代,也可选地以偕位方式取 代: 和/或可选地以相同或不同的方式以具有至多4个 碳原子的直链或支链烷基进行至多4次的取代,也 可选地以偕位方式取代。3.根据申请专利范围第1 项的结构式的杂环稠合之啶及其盐, 其中 A 表示苯基,其可选地以氟、氯或溴进行取代, D 表示式 R5-X-或 的基团 其中 R5和R6相互独立, 表示苯基,其可选地以相同或不同的方式以三氟甲 基进行至多2次的取代, X 表示具有至多4个碳原子的直链或支链伸烷基,其 可选地用羟基取代, R7 表示氢或氟, 而 R8 代表氢、氟、氯或溴, E 表示环丙基、环丁基、环茂基、环己基或庚基, 或表示具有至多5个碳原子的直链或支链烷基, R1和R2一起形成具有至多4个碳原子的伸烷基链,该 链中插有氧原子或硫原子或基团-SO2或NR13, 其中 R13表示氢或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基 或醯基,或 表示基, 且如此形成杂环时,杂环也可以是苯并稠合的,必 须总是用羰基或下式的基团取代, 其中 a 表示数字1, 而 R14 表示氢或具有至多4个碳原子的直链或支链烷 基或表示式-SiR15R16R17的基团, 其中 R15.R16和R17相同或不同,表示苯基、具有至多4个碳 原子的直链或支链烷基, 而杂环和/或苯并稠合的环(R1/R2)可选地以相同或 不同的方式以具有至多3个碳原子的直链或支链烷 氧基进行至多3次的取代,也可选地以偕位方式取 代: 和/或可选地以相同或不同的方式以具有至多3个 碳原子的直链或支链烷基进行至多3次的取代,也 可选地以偕位方式取代。4.根据申请专利范围第1 项的结构式的杂环稠合之啶及其盐, 其中 A 表示可选地用氟、氯或溴取代的苯基, 而 E 表示环茂基/异丙基。5.根据申请专利范围第1至4 项中任一项之杂环稠合的啶及其盐,其系做为抑 制胆固醇酯转移蛋白质(CETP)之药物使用。6.一种 制备根据申请专利范围第1至4项中任一项的杂环 稠合之啶及其盐的方法,其特征在于,在通式(I) 化合物中 A、E、R1和R2具有上述含义, 首先根据格陵兰(Grignard)或伟特(Wittig)反应,在惰性 溶剂中用有机金属试剂引入取代基, 如果合适,按照习知方法改变或引入在A、E和/或R1 和R2项下提到的取代基。7.一种用于抑制胆固醇酯 转移蛋白(CETP)之医药组成物,其系包含至少一种根 据申请专利范围第1至4项中任一项的杂环稠合之 啶及其盐和药学上可接受的制剂辅助剂。8.根 据申请专利范围第7项之医药组成物,其系用于治 疗动脉硬化。9.根据申请专利范围第1至4项中任一 项的杂环稠合之啶及其盐,其系用于制造抑制胆 固醇酯转移蛋白(CETP)之药物。10.根据申请专利范 围第9项的杂环稠合之啶及其盐,其系用于制造 治疗动脉硬化的药物。 |
