| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物 式(I)之基质(Matrix)金属蛋白抑制性化合物类 ,其中 X为-CO2H或-CONHOH基团; R1为氢,甲基,乙基,羟基,甲氧基,烯丙基,吩基磺 醯基甲基(thienylsulphanylmethyl),吩基亚磺醯基甲基 ,吩基磺醯基甲基及醯亚胺基甲基; R2为-(C1-C6)烷基或苯基(C1-C6)烷基; R3为基,异-丁基,t-丁基,1-基硫-1-甲基乙基,或1- 氢硫基-1甲基乙基; R4为3-甲氧基苯基,啶-2-基,啶-3-基,唑-2-基,4- 乙氧基羰基甲基-唑-2-基,5-甲基-1,3,4-二唑-2- 基或4-第三-丁基唑-2-基; R5为氢; 或其盐,水合物或溶剂化物,假若当R1为氢R2为正戊 基,R3为异丙基,且R5为氢时,R4不为2-啶基或2-唑 基。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中偏好的 的立体化学如下: 携带R1及X基团之C原子为S构型,携带R2:基团之C原子 为R构型,携带R3基团之C原子为S构型。3.如申请专 利范围第1项之化合物,其系选自包括下列之基团: 3R-(2,2-二甲基-1S-啶-2-基胺甲醯基-丙基胺甲醯基 )-5-甲基-2S-丙烯-2-基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-啶-2-基胺甲醯基-丙基胺甲醯基 )-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(5-甲基二唑-2-基胺甲醯基)-丙 基胺甲醯基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(3-甲氧基苯基)胺甲醯基-丙基胺 甲醯基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-啶-3-基胺甲醯基-丙基胺甲醯基 )-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸及 3R-(2,2-二甲基-1S-啶-2-基胺甲醯基-丙基胺甲醯基 )-5-甲基-2S-醯亚胺基甲基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(唑-2-基胺甲醯基)-丙基胺甲醯 基)-5-甲基-2S-丙烯-2-基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(唑-2-基胺甲醯基)-丙基胺甲醯 基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸,及 3R-(2,2-二甲基-1S-(4-乙氧基羰基甲基唑-2-基胺甲 醯基)-丙基胺甲醯基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟 酸, 及其盐类,溶剂化合物类或水合物类。4.如申请专 利范围第1项之化合物,其系选自包括下列之基团; 5-甲基-3R-(2-苯基-1S-苯基胺甲醯基-乙基胺甲醯基)- 己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-苯基胺甲醯基-丙基胺甲醯基)-5- 甲基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-啶-2-基胺甲醯基-丙基胺甲醯基 )-5-甲基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-苯基胺甲醯基-丙基胺甲醯基)-2S- 羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 2S-羟基-3R-(3-甲基-1S--2-基胺甲醯基-丁基胺甲醯 基)-5-甲基-己醯基异羟酸, 2S-羟基-3R-(3-甲基-1S-(4-甲氧基苯基)胺甲醯基-丁基 胺甲醯基)-5-甲基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(4-第三丁基-2,6-二甲基苯基)胺甲 醯基-丙基胺甲醯基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟 酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(4-甲氧基苯基)胺甲醯基-丙基胺 甲醯基)-2S-径基-5-甲塞己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-啶-4-基胺甲醯基-丙基胺甲醯基 )-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(4-羟基苯基)胺甲醯基-丙基胺甲 醯基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 3R-(2-基硫-2-甲基-1S-(啶-2-基胺甲醯基)丙基胺 甲醯基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-苯基胺甲醯基-丙基胺甲醯基)-2S- 羟基-5-苯基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(4,5-二甲基唑-2-基胺甲醯基)-丙 基胺甲醯基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(5-溴-唑-2-基胺甲醯基)-丙基胺 甲醯基)-2S-径基-5-甲基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(4-苯基-唑-2-基胺甲醯基)-丙基 胺甲醯基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(4-第三-丁基二唑-2-基胺甲醯基 )-丙基胺甲醯基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-苯基胺甲醯基-丙基胺甲醯基)-5- 甲基-2S-丙烯-2-基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(4-甲氧基苯基胺甲醯基)-丙基胺 甲醯基)-5-甲基-2S-丙烯-2-基-己醯基异羟酸, 3R-(2-基硫-2-甲基-1S-(啶-2-基胺甲醯基)-丙基胺 甲醯基)-5-甲基-2S-丙烯-2-基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(啶-3-基胺甲醯基)-丙基胺甲醯 基)-5-甲基-2S-丙烯-2-基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(4-羟基苯基胺甲醯基)-丙基胺甲 醯基)-5-甲基-2S-丙烯-2-基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(3-甲氧基苯基胺甲醯基)-丙基胺 甲醯基)-5-甲基-2S-丙烯-2-基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(啶-4-基胺甲醯基)-丙基胺甲醯 基)-5-甲基-2S-丙烯-2-基-己醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(2-甲氧基苯基胺甲醯基)-丙基胺 甲醯基)-5-甲基-2S-吩-2-基磺醯基(sulfanyl)甲基-己 醯基异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(啶-2-基胺甲醯基)-丙基胺甲醯 基)-5-甲基-2S-吩-2-基磺醯基(sulfanyl)甲基-己醯基 异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(2-甲氧基苯基胺甲醯基)-丙基胺 甲醯基)-5-甲基-2S-吩-2-基亚磺醯基甲基-己醯基 异羟酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(啶-2-基胺甲醯基)-丙基胺甲醯 基)-5-甲基-2S-吩-2-基亚磺醯基甲基-己醯基异羟 酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-苯基胺甲醯基-丙基胺甲醯基)-2S- 羟基-5-苯基己酸, 3R-(2,2-二甲基-1S-(N-氧-啶-2-基)胺甲醯基-丙基胺 甲醯基)-2S-羟基-5-甲基己醯基异羟酸, 及其盐类,溶剂化物类或水合物类。5.如申请专利 范围第1至4项中任一项之化合物,其系使用在处理( 该处理系意谓治疗或预防)由基质金属蛋白类( MMPs)及/或肿瘤坏死因子(TNF)为媒介之疾病或情况 。6.如申请专利范围第5项之化合物,其中该疾病或 情况为由肿瘤坏死因子(TNF)为媒介。7.一种使用在 处理(该处理系意谓治疗或预防)由基质金属蛋白 类(MMPs)及/或肿瘤坏死因子(TNF)为媒介之疾病或 情况之医药或兽医组成物,其包括如申请专利范围 第1至4项中任一项之化合物以及一种医药上或兽 医药上可接受的赋形剂或载剂。8.如申请专利范 围第7项之医药或兽医药组成物,其系适合口服施 用。 |
