| 发明名称 | 磺酰胺类化合物、其制备方法及其应用 | ||
| 摘要 | 新的式Ⅰ化合物：$（其中Ｒ<SUP>1</SUP>-R<SUP>8</SUP>，Ｘ，Ｙ和ｎ具有说明书中所给定义）是内皮素受体抑制剂，可用于治疗与增加血管收缩过程有关的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1049430C | 申请公布日期 | 2000.02.16 |
| 申请号 | CN93120171.3 | 申请日期 | 1993.12.09 |
| 申请人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 | 发明人 | Ｖ·布卢;Ｋ·布力;Ｊ·－Ｍ·卡萨尔;Ｍ·克罗策尔;Ｇ·赫思;Ｂ·－Ｍ·勒弗勒;Ｍ·米勒;Ｗ·乃哈特;Ｈ·拉木兹 |
| 分类号 | C07D239/28;C07D413/04;C07D413/14;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/505 | 主分类号 | C07D239/28 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 吴大建;杨九昌 |
| 主权项 | 1.式I化合物或其盐：<img file="C9312017100021.GIF" wi="1084" he="321" />其中：R<sup>1</sup>代表氢；R<sup>2</sup>代表氢；R<sup>3</sup>代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起代表亚甲二氧基、亚乙二氧基或亚异丙二氧基；R<sup>4</sup>代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷硫基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、杂环基、-CHO、-CH<sub>2</sub>OH或-CH<sub>2</sub>Cl；R<sup>5</sup>至R<sup>8</sup>各自代表氢、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；X代表-O-或-S-；Y代表-CHO、C<sub>1-4</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>-Z-R<sup>9</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>OCH<sub>2</sub>CH(OH)CH<sub>2</sub>OH或其环状缩酮、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>NR<sup>9</sup>CH<sub>2</sub>CH(OH)CH<sub>2</sub>OH，-CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>-ZH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>NR<sup>9</sup>(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>ZH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>OC(O)Het、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>Hal，-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>C(O)CR<sup>9</sup>、或-OR<sup>12</sup>；R<sup>9</sup>代表氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>12</sup>代表C<sub>1-4</sub>烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>芳基；Z代表-O-；芳基代表苯基，它们是未被取代的或被卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、羧基和/或三氟甲基取代；Het或杂环基代表一或二环、5或6元环的杂环基，该杂环基是未被取代的或是被一个取代基或二个取代基所取代，该取代基选自C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、芳基和/或芳基-C<sub>1-4</sub>-烷基取代，而杂原子是氧、氮和/或硫；Hal代表卤素，以及n代表0或1； | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||