发明名称 具有5HT2C受体拮抗活性之啶3-基氧基-啶-或嗒-3-基胺甲醯基-衍生物,其制法及包含这些衍生物之医药组合物
摘要 本发明系关于具有药理学活性之杂环族化合物,其制法,含有彼等之组合物及其在CNS病症譬如焦虑之治疗上之用途。
申请公布号 TW382015 申请公布日期 2000.02.11
申请号 TW086108551 申请日期 1997.06.19
申请人 史密斯克莱美占有限公司 发明人 布若奇;佛比斯
分类号 A61K31/395;C07D401/14;C07D403/14 主分类号 A61K31/395
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种式(I)化合物或其盐: 其中: X为CH或N; R1为氢或C1-6烷基; R2与R3基团系独立为C1-6烷基或三氟甲基。2.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中X为CH。3.根据申请 专利范围第1项之化合物,其中R1为甲基。4.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中R2为CF3。5.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中R3为C1-6烷基。6.根 据申请专利范围第1项之化合物,其中R3为甲基。7. 根据申请专利范围第1项之化合物,其系为: 5-甲基-6-三氟甲基-1-[6-(2-甲基啶-3-基氧基)-啶 -3-基胺甲醯胺基], 5-甲基-6-三氟甲基-1-[6-(2-甲基啶-3-基氧基)-嗒 基-3-基胺甲醯胺基],, 及其药学上可接受之盐。8.根据申请专利范围第1 项之化合物,其系为5-甲基-6-三氟甲基-1-[6-(2-甲基 啶-3-基氧基)-啶-3-基胺甲醯基],盐酸盐 。9.一种制备根据申请专利范围第1至6项中任一项 之化合物之方法,其包括使式(II)化合物: 与式(III)化合物反应; 其中R1.R2及R3均如式(I)中之定义,且A与B具有下述意 义: (i)A为-N=C=O,且B为氢, (ii)A为-NHCOL,且B为氢, (iii)A为-NH2,且B为COL,或 (iv)A为卤素,且B为-CONH2 其中L为脱离基,及接着视情况形成其药学上可接 受之盐。10.根据申请专利范围第1至8项中任一项 之化合物,其系用于治疗焦虑及/或抑郁症。11.一 种用于治疗焦虑及/或抑郁症之医药组合物,其包 含根据申请专利范围第1至8项中任一项之化合物, 及药学上可接受之载剂或赋形剂。
地址 英国